Metilprednisolon

formula structurală

Descriere pe restante 12/10/2015

Numele latin: Methylprednisolonum
codul ATC: D07AA01, D07AC14, D10AA02, H02AB04
Formula chimică: C₂₂H₃₀O₅
Numărul CAS: 83-43-2

denumirea chimică

(6, 11) -11,17,21-trihidroxi-6-metil-pregna-1,4-dien-3,20-dionă;

chimice

Această substanță - sintetice glucocorticoizi. Cele mai frecvente denumiri comerciale: Medrol sau metipred.

Problema principală a Metilprednisolon

Metilprednisolon Pudră cristalină albă sau aproape albă este o parte a tabletelor. Nu are nici miros ciudat, se dizolvă slab în etanol, metanol sau dioxan, este aproape imposibil să se dizolve în apă. Greutatea moleculară a compusului = 374,5 grame per mol.

acetat de metilprednisolon - pulbere cristalină albă, fără miros specific. Topituri și la 215 de grade descompune Celsius. Substanța este ușor solubil în dioxan, dificil - în acetonă, cloroform, metanol și etanol, aproape insolubil în apă. Inseamna greutate moleculară = 416,5 grame per mol. Compușii sunt utilizați pentru administrare intramusculară, periarticular, intraarticular.

Metilprednisolon succinat de sodiu - este substanta higroscopica albă sau aproape albă. Este foarte solubil în apă și etanol, ușor - în cloroform, acetonă. Greutate moleculară = 496,5 grame de substanță per mol. Această formă de dozare este indicat pentru administrare intravenoasă și intramusculară sub forma unei soluții apoase.

efecte farmacologice

antialergic, protivoshokovoe, anti-inflamator, desensibilizare, antitoxic, imunosupresor.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Metilprednisolon privind activitatea farmacologică depășește hormonul cortizon aproximativ 5 ori, dar aproape nu arată activitatea mineralocorticoidă. Substanța inhibă locuri de muncă macrofage ale țesutului și leucocite, inhibă procesele de eliberare interleukina-1, Interleukina 2, interferon gamma din macrofage și limfocite.

De asemenea, medicamentul are capacitatea de a suprima procesele de eliberare hipofizar ACTH, FSH și TSH secreție fără a reduce nivelul de circulant beta-endorfină.

După intrarea în corpul uman o substanță interacționează cu receptori specifici localizate în citoplasmă, complexată sinteza de stimulare ARN mesager in nucleul celulelor si formarea de proteine, inclusiv lipokortina. Lipokortin proteine, la rândul său, inhibă activitatea enzimei fosfolipaza A2 și inhibă producerea acid arahidonic. Ca rezultat al glucocorticoizi inhibă mediatori inflamatori prostaglandine, leucotriene și endoperoxizilor. producție intensivă Suprimată COX (în principal TSOG2) Și dezvoltarea prostaglandine.

Medicamentul se stabilizează membranele lizozomale și reduce concentrația enzime proteolitice la locul inflamației. De asemenea, reduce permeabilitatea capilară, în mod tipic prin acțiunea de creștere histamina.

În funcție de doza, substanța are un efect asupra proceselor de metabolismul carbohidraților, proteinelor și grăsimilor. Conținutul redus de proteine plasmatice și raportul îmbunătățit Globulina / albumină, deci sinteza intensă se produce albumină în țesuturile renale și hepatice.

Pe limfoide și țesutul conjunctiv, piele, mușchi, grăsime și țesut osos are un leac efect catabolic, care poate duce la suprimarea creșterii la copii. Mijloacele de stimulare a proceselor de sinteză TG și acizi grași, ceea ce cauzează hipercolesterolemia. Carbohidrații absorbit intens din tractul gastro-intestinal, a crescut activitatea enzimei glucoză-6-fosfatază, glucoza mult mai intens în sânge din țesuturile ficatului. De droguri este un stimulent gluconeogeneză. Corpul acumulează apă și ioni de sodiu, afișat potasiu intens și calciu absorbit (leached din oase prin rinichi).

Utilizarea unor doze mari de medicament, duce la o scădere a pragului pentru activitatea convulsivă și dezvoltarea de convulsii și convulsii. efectul antialergic al medicamentului este asociat cu inhibarea sintezei și secreția mediatorilor de alergie din celulele mastocitare lansat mai puțin intens histamina, număr redus bazofile circulant, se oprește în creștere limfoid și ale țesutului conjunctiv, circulant limfocite, celulele mast, scade sensibilitatea celulelor efectoare. De asemenea, există o inhibare a procesului de producție anticorp, Se schimbă răspunsul imun în general.

atunci când se tratează BPOC Metilprednisolonul are loc prin inhibarea umflării inflamator îndepărtat, infiltrat eozinofilic inhibat in epiteliul bronsic stratul submucos. Sub acțiunea sensibilității a crescut de droguri beta-adrenoceptor calibru mediu și mic simpatomimetice și catecolamine, lichefiază mucus, scade intensitatea producției sale.

De asemenea, medicamentul are antitoxic și protivoshokovym efect asupra organismului. Acest proces are loc din cauza tensiunii arteriale crescute, vasoconstricția, reducând permeabilitatea vasculară, activează producerea de enzime specifice și hepatice metabolice xeno- și endobiotikov. Din cauza inhibarea producerii interleukina-1, interferon gamma și iterleykina-2 de limfocite si macrofage medicament are efect imunosupresor.

hormon sintetic stimulează producerea de acizii gastrici și pepsină, care creste riscul de ulcere gastrice și eroziuni.

indicaţii

glucocorticoid sintetic prescris pentru administrare orală, intramusculară și intravenoasă:

cu insuficiență suprarenală primară sau secundară;
pacienți cu congenitală hiperplazie suprarenala;
la purulentă tiroidita;
persoanele cu hipercalcemie, datorită prezenței tumorii;
la reumatism;
pacienții cu diferite boală de colagen;
la pemfigus și grele eritem multiform;
pentru tratament dermatita herpetiformă buloasă;
în severă psoriazis;
pacienții cu dermatită exfoliativă și grele dermatita seboreica;
pentru ameliorarea reacțiilor alergice severe și a bolilor;
în boli inflamatorii sau alergice cronice sau acute severe ale ochiului;
pentru tratamentul simptomatic sarcoidoza;
dacă Sindromul Loeffler nu cedat la altă terapie;
la berilioza;
pacienții cu diseminate sau peticit tuberculoză pulmonară ca parte a unui tratament;
la purpură trombocitopenică idiopatică și trombocitopenie secundară la adulți;
persoanele cu anemie hemolitică autoimună;
la eritroblastopenie;
pacienți cu congenitală anemie eritroide;
copii cu acută leucemie;
în cadrul tratament paliativ în prezența maligne;
pentru a furniza remisie la sindrom nefrotic;
în timpul exacerbărilor colita ulcerativă și regională enterită;
pacienții cu scleroza multipla în timpul bolii acute;
la edem cerebral datorită funcționării radioterapie, TBI sau tumoare;
pentru a elimina pacientul de la stat șoc apar din cauza insuficienței adrenale sau absența răspunsului la terapia convențională;
ca parte a tratamentului global meningita tuberculoasa cu bloc subarahnoidiană sau unitate amenințare;
la trichineloză cu leziuni ale sistemului nervos sau a mușchiului inimii;
după transplantul de organe;
în cadrul terapiei pe termen scurt pentru boli ale sistemului musculo-scheletic de origine non-specifice sau reumatice.

Medicamentul este administrat în lichidul sinovial sau sub formă de depozit în țesuturile moi:

ca tratament adjuvant in sinovită acută;
la de la artrita reumatoida severă;
pentru tratament artrita gutoasă;
la epicondilită;
pacienții cu non-specifice tenosinovita;
la posttraumatic osteoartrită.

De asemenea, depozitul de droguri este administrat sub formă:

în cazul leziunilor patologice cicatrici cheloide, inflamatorii localizate hipertrofice la focarele stripping plat;
în focarele de inflamație în plăci psoriazice, granulom anular;
la neurodermatita și lupus eritematos discoid;
pacienții cu lipoidă necrobioză diabetice;
la alopecia areata;
în Tumorile chistice ale tendonului sau aponevrozei.

Contraindicații

Dacă se utilizează medicamentul o dată sau pentru o perioadă scurtă de timp, nu poate fi utilizat în prezența alergii Metilprednisolon pe.

Introducere în comun sau direct în zona afectată este contraindicată:

după artroplastie;
la sângerări anormale (Sau endogen care rezultă din cauza tratamentului anticoagulante);
după fracturii intraarticulare;
la sepsis comun sau infecții periarticulare;
pacienții cu boli infecțioase generale datorate scăderii imunitate;
atunci când și-a exprimat osteoporoza periarticulare;
în cazul în care nu există semne de inflamație în comun;
în severă distrugerea osoasă și deformări articulare;
pacienții cu articulații datorate instabile artrită;
la necroză aseptică formarea în comun epifiză os.

Substanța activă nu se administrează topic:

virale, fungice sau boli bacteriene;
bolnav tuberculoza a pielii;
pentru manifestări cutanate sifilis;
pacienții cu tumori cutanate;
în post-vaccinare;
ulcere, plăgi și alte tulburări de integritate ale pielii;
Copiii de până la 2 ani;
la rozacee sau acnee vulgaris;
pacienții cu dermatită periorală.

În practică oftalmică, mijloacele nu folosesc:

la ochi de tuberculoză;
pacientii cu fungice, virale sau boli bacteriene ale ochiului;
la trahom;
în cazul în care a compromis integritatea epiteliului ochiului.

efecte secundare

Medicamentul poate provoca:

neregularități menstruale, Sindromul Cushing, opresiune de muncă adrenal și axa hipofizo-adrenal în ansamblu;
toleranță redusă la carbohidrați organism, zahăr sau diabet zaharat de steroizi, întârziat creșterea și dezvoltarea sexuală la copii;
Excreția intensivă a calciului din organism, creșterea greutății corporale, balanța de azot negativ, hipocalcemie, transpirație;
ulcer gastric și 12 ulcer duodenal, vărsături, pancreatită, greață, esofagita, perforație și sângerare din tractul gastrointestinal;
întârziere în dezvoltarea scheletului și încetinirea proceselor de osificare la copii;
meteorism, creșterea nivelului enzimelor hepatice și a fosfatazei alcaline, sughiț, creșterea apetitului sau absență;
osteoporoza, slăbiciune a mușchilor, tendoanelor și mușchilor lacrimale, miopatie steroizi, atrofie musculară;
rare - fracturi patologice, necroza a capului femural sau humerusului;
hipokaliemie și excreția de calciu accelerată din organism, aritmie cardiacă, bradicardie, miopatie steroizi, hipercoagulabilitate, rar - stop cardiac;
petesii, sporind fragilitatea și subțierea pielii, hipo- sau dermatomelasma, acnee, striuri și acnee, candidoza sau piodermite;
nebunie afectivă, anxietate și nervozitate, insomnie, amețeală, convulsii, fals tumora cerebeloasa;
insuficiență cardiacă, modificări electrocardiogramă, creștere tensiune arterială, tromboză;
akropatiyu, abcese sterile;
dureri de cap delir, euforie, a crescut presiunii intraoculare, dezorientare în spațiu, halucinații;
posterior cataractă subcapsulară, creșterea presiunii intraoculare cu posibila deteriorare a nervului optic;
exoftalmie, infecții secundare, modificări trofice ale structurii corneei;
decelerare regenerare, rezistență redusă la condiții de mediu nefavorabile;
alergie, până la anafilaxie, hipopigmentare, atrofia țesutului subcutanat sau piele.

Introducerea medicamentului în leziunile inflamatorii localizate în cap poate provoca orbire.

Metilprednisolon, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

În funcție de forma de dozare și indicația folosind diferite regimuri de tratament. Medicamentul se administrează prin injecție, administrat oral sau rectal.

Instrucțiunile privind interiorul Metilprednisolon

Adult prescrie 4-60 mg pe zi, la o dată sau de împărțirea în mai multe ori. În cazuri rare, este posibilă creșterea dozei la 100 mg pe zi. La utilizarea ca o doză de menținere de 4 până la 12 mg de medicament.

Bebelusii sunt administrate de obicei prin intermediul 0,417-1,67 mg per kg greutate corporală. Pentru injectare intramusculară, utilizând între 4 până la 25 mg per suprafață pătrat de suprafață corporală metru.

Forma de depozit medicament administrat intramuscular la adulți 40-120 mg timp de 1 sau 4 săptămâni.

puls terapie cu metilprednisolon

Administrarea intravenoasă a medicamentului are loc în decurs de 30 de minute. în general, administrat la agentul 30 mg per kg greutate corporală. Dacă există o necesitate, atunci procedura se repetă la fiecare 6 ore.

injecție intraarticulară și mijloace de injectare în pungi sinoviale produc vagin la o doză de 20 până la 60 mg per o dată. Pleurale și cavitatea peritoneală poate fi administrat până la 100 mg de medicament, epidural - până la 80 mg, intravenos - 500 mg, leziuni ale pielii - până la 60 mg.

pentru tratament colita ulcerativă se utilizează de la 40 până la 120 mg de medicament pentru a opri durerea și greață. Adulții pot introduce 250 mg de medicament 20 de minute înainte și 6 după primirea citostaticelor. Pentru copii, doza zilnică este limitată la 25 mg de material pe zi.

supradoză

Cu o supradoză de medicamente observat: umflare, proteine în urină, reducând cantitatea de filtrare, aritmie cardiacă, scăderea tensiunii arteriale, cardiopatia, a redus conținutul de potasiu din sânge. Administrarea cronică de doze mari de agenți pot dezvolta Sindromul Cushing.

Deoarece tratamentul este efectuat forțat diureza, injectat clorură de potasiu. În cazul în care pacientul depresiune sau psihoză, se recomandă reducerea dozei de medicament sau să-l elimine, și să aplice medicamente fenotiazinici sau sare de litiu.

interacțiune

Utilizarea concomitentă a medicamentelor cu metformin, glibenclamidă sau insulină reduce eficacitatea acestor medicamente.

Utilizarea simultană a medicamentelor și anticoagulante orale (heparină) Poate conduce la o eficacitate scădere și creștere.

Medicația cu AINS poate provoca leziuni erozive si ulcerative tractul gastro-intestinal.

barbiturice poate reduce eficacitatea substanței.

Atunci când sunt combinate cu corticosteroizi diuretice tiazidice, inclusiv furosemid, un risc crescut de hipokaliemie.

Sub acțiunea Metilprednisolon poate reduce semnificativ eficiența salicilați.

ketoconazol și itraconazol determina concentrațiile plasmatice creștere ale medicamentului.

Recepția cu Metilprednisolon metotrexat reduce în continuare imunitatea.

În timpul tratamentului cu vehicul piridostigmina sau neostigmina pot să apară criza miastenic.

pancuroniu Reduce blocul neuromuscular.

De droguri creste eficienta, dar, în același timp, crește toxicitatea salbutamol.

Cu medicina de îngrijire ar trebui să fie combinate cu rifampicină, acest lucru poate duce la o creștere a intensității clearance-ul său.

Activitatea farmacologică a medicamentului este redusă prin acțiunea fenitoina și fenobarbital.

Reduce efectul medicației fenitoina, ciclosporina, eritromicină.

termeni de vânzare

Am nevoie de o rețetă.

Măsuri de precauție

Tratamentul acestei substanțe este produs sub supravegherea și sfatul unui medic și, în fiecare caz, doza și durata tratamentului sunt diferite.

De asemenea, după tratament glucocorticoizi poate crește AST, ALT și AP în sânge. Aceste efecte sunt reversibile.

pe termen lung agent de terapie poate duce la dezvoltarea posterior cataracta subcapsulare, deteriorarea nervului optic, glaucom.

Dacă în timpul tratamentului pacientul a dezvoltat miopatie acută, tulburări ale transmisiei neuromusculare, tetrapareză, nivel crescut CK, îmbunătățirea stării poate să apară după câteva săptămâni sau chiar ani.

În timpul terapiei înseamnă că trebuie să utilizați doza puțin activă și eficientă a oricărui medicament. La sfârșitul cursului, pentru a reduce doza de medicamente ar trebui să fie treptat.

Medicamentul nu este recomandat să fie administrat în mușchiul deltoid. La injectarea subcutanată și intramusculară este necesară schimbarea locului în care se face injecția.

Anulează Metilprednisolon poate fi însoțită de dureri în abdomen, greață, stare generală de slăbiciune, amețeli, creșterea temperaturii corpului, scăderea greutății corporale și a apetitului.

copii

Pe parcursul perioadelor de creștere activă glucocorticoizi copiii mai bine să nu numească și să se folosească în situații de urgență. Tratamentul acestei substanțe poate provoca întârzierea creșterii la copii. La pacienții copii și adolescenți, se recomandă ajustarea dozei.

Sarcina și alăptarea

In primele 3 luni de sarcină, medicamentul este utilizat strict pe probele și sfatul unui medic. Utilizarea prelungită a substanței la femeile gravide poate provoca tulburari de crestere si dezvoltare a fătului.

Tratamentul cu fraught 3 trimestru atrofie corticalei suprarenalei, ar putea avea nevoie de terapie de substituție la nou-născuți.

Alaptarea este mai bine să se oprească.

Formulările care conțin (analog)

Meciuri din nivelul codului ATC 4a:

prednisolon

Denumirea comercială a substanței: Ivepred, Medrol, Solu-Medrol, Depo-Medrol, Lemod, metipred, Urbazon.

Opinii de metilprednisolon

Review-uri de metilprednisolon cea mai mare parte pozitive. Medicamente bazate pe acest glucocorticoid sintetic sunt eficiente, dar acestea trebuie aplicate cu extremă precauție. Preparatul provoacă adesea reacții adverse, uneori - severitate moderată. După finalizarea cursului poate dura ceva timp pentru a restabili functionarea normala a corpului.

Preț Metilprednisolon De unde cumpăr?

suspensii pentru costuri de administrare injectabilă Depo-Medrol - aproximativ 75-80 ruble per 1 ml flacon. Price Metilprednisolon în compoziția tabletelor Medrol de ordinul a 630-800 ruble 50 bucăți la 16 mg.

Găsiți cea mai apropiată farmacie

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit