Esmiya

Fotografii de droguri

Descriere pe restante 26/11/2014

Numele latin: Esmya
codul ATC: G03XB02
Substanță activă: Ulipristal (ulipristal)
Producător: Gedeon Richter (Ungaria)

structură

Un comprimat formulare Esmiya cuprinde 5 mg ulipristal acetat - ingredient activ.

Ca substanțe auxiliare medicament conține: 43,5 mg - 93,5 mg mannitola- - microcristalină tsellyulozy- 4 mg - 1,5 mg talka- - magniya- stearat 2,5 mg - croscarmeloză sodică.

Forma de presă

Medicamentul Esmiya (Esmya) este produs sub formă de tablete, o parte care există o „ES5“ gravură. Un pachet poate conține 28 sau 84 comprimate.

efecte farmacologice

Antigestageni.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Prepararea Esmiya (Esmya) conține o substanță - ulipristal origine sintetică, este selectiv, modulator al receptorilor de progesteron în care un țesut specific și efect anti-progesteron selectiv.

Ulipristal se caracterizează printr-un efect direct asupra endometru. Pentru majoritatea femeilor, aplicarea de 5 mg de medicament pe zi, pe tot parcursul ciclul menstrual, inclusiv suferința miom, Ea nu se produce în urma acestui ciclu sângerării menstruale. Atunci când o recepție comprimate ciclu menstrual, de obicei, recuperate în termen de o lună.

Efectul direct al medicamentului asupra endometru Este legat de unele dintre modificările sale specifice caracteristice pentru această clasă de medicamente și de a provoca un efect antagonist asupra receptorii de progesteron. În 60% dintre femeile care au luat ulipristal timp de 3 luni, modificările histologice sunt slabe proliferante inactive epiteliu cu asimetrie concomitentă de creștere și de creștere stroma, precum și expansiune chistică glande progestagenică și estrogenică impactul asupra epiteliu. Aceste modificări sunt reversibile cu dispariția la finalul cursului de tratament și nu sunt legate de hiperplazie endometrial.

În 10-15% dintre femei a avut loc terapia cu ulipristala, observate creșterea endometrului, ingrosare care a ajuns la mai mult de 16 mm. Această îngroșare, de asemenea, de sine dispare la sfârșitul tratamentului și de a reveni la normal sângerării menstruale. În cazul în care în termen de 3 luni de la întreruperea medicamentului, îngroșarea endometrului nu vine la standardele de stat, trebuie să treacă teste suplimentare pentru a exclude sau confirma alte patologii.

Ulipristal induce apoptoza și înăbușă proliferarea celulară, având astfel un impact direct asupra leiomiom, ceea ce duce la reducerea acestora.

Doza zilnică de 5 mg ulipristala Aceasta duce la garantată inhibarea ovulatiei majoritatea femeilor a lua-o, ceea ce confirmă menținerea nivelului progesteron la aproximativ 0,3 ng / ml. De asemenea, un aport zilnic de acest dozaj reduce parțial concentrația de FSH, lăsând în timp ce conținutul în plasma sanguină estradiol la nivelul secundar faza foliculară.

In timpul tratamentului 3 luni ulipristal Ea nu are nici un efect asupra cantității de plasmă sangvină ACTH, prolactina, globulinei de legare a tiroxinei.

In studiile pe animale preclinice, atunci când primesc doze multiple, nu a existat nici o amenințare toxicitate și genotoxicitate Produse pentru uz uman. Sa observat moartea animalelor de fructe, atunci când au primit doze mai mari de 1 mg / kg, și, prin urmare, nu a fost stabilită ulipristala de siguranță către embrioni umani. In doze mici, care sunt permise pentru a transporta o sarcină la animale, teratogene nu a fost observată acțiunea. De asemenea, în conformitate cu rezultatele acestor studii, nu există nici o dovadă directă a efectului medicamentului asupra capacitatea de reproducere animalele și puii lor.

Studiile clinice privind siguranța și eficacitatea Esmii la doze zilnice de 5 și 10 mg, au fost efectuate pe voluntari de sex feminin, cu sângerării menstruale natura grele, a provocat miom uterin. Comparativ cu grupul placebo Sa observat clinic semnificativ scăderea volumului pierderii de sânge înrudit menstruație, la pacienții care primesc ulipristal, permițând o mai eficientă rapidă corecția anemiei, decât atunci când este aplicat singur suplimente de fier. Pacienții care primesc grup ulipristala, reducerea volumului pierderii de sânge a fost comparabil cu grupul de pacienți tratați cu leuprorelin (Agonist GnRH). În cele mai multe cazuri, aceasta a condus la numirea Esmii încetarea sângerării în timpul primei săptămâni de tratament (dezvoltat amenoree). Studiile RMN in acest grup a arătat o semnificativă fibrom uterin scad, comparativ cu grupul placebo. conduită controlul cu ultrasunete la finalul cursului de tratament (săptămâna 13), în vederea stabilirii reduce dimensiunea de fibrom uterin, Arată salvat parametrii săi în grupul ulipristala timp de 25 de săptămâni, comparativ cu o ușoară creștere în grupul său de mărime leuprorelin.

La primirea ulipristala într-o singură doză de 5 mg este absorbția rapidă a medicamentului din atingând Cmax după 60 minute la - 23,5 ± 14,2 ng / ml și o concentrație plasmatică de 61,3 ± 31,7 ng / ml. ulipristal suferă transformări rapide cu eliberarea metabolit activ farmacologic, în care Cmax este atinsă în 60 de minute 9 ± 4,4 ng / ml și o concentrație plasmatică de 26 ± 12 ng / ml.

Atunci când primește 30 mg Esmii in timpul micului dejun cu o cantitate mare de grăsimi, 45% reducere a fost observată Cmax, până la 3 ore, o creștere a Tmax și o creștere cu 25% a concentrațiilor plasmatice, atât ulipristala, și a lui metabolit, Spre deosebire de postul de recepție. Cu pilula de zi cu zi, acest efect nu este considerată ca fiind semnificativă.

Cu proteinele plasmatice ulipristal Se leagă de până la 98% și chiar mai mult.

Metabolismul are loc cu participarea citocromului P450 cu separarea finală di-N-demetil metabolitul.

In mai intestin ieșire, mai puțin (aproximativ 10%) de rinichi. T1 / 2 la o doză de 5 mg, aproximativ 38 de ore, un clearance mediu de circa 100 l / h.

indicaţii

tratamentul preoperator manifestări fibrom uterin grade moderate și severe de severitate la femeile de vârstă reproductivă care au atins vârsta de 18 ani, durata de cel mult 3 luni.

Contraindicații

Efectuarea tratamentul medicamentos este contraindicat Esmiya:

la hipersensibilitate ulipristalu la pacient sau de alte componente ale comprimatelor;
la sângerări vaginale natura nediagnosticate sau din motive nu au legătură cu miom uterin;
la tumorile maligne de col uterin, ovarian, uterin, glandele mamare;
la greu astm, care nu poate fi vindecată corticosteroizi pe cale orală;
atunci când nu se ajunge la vârsta de 18 ani;
în vremuri de alăptarea și sarcină;
în cazul presupusei curs de tratament de 3 luni (din cauza lipsei de date fiabile cu privire la impactul ulipristala pe corp, peste această perioadă).

Măsuri de precauție:

boli de rinichi și / sau ficat;
astm bronșic.

efecte secundare

CNS:

tulburări emoționale;
dureri de cap;
anxietate;
amețeală.

organe gastro-intestinale:

greață;
dureri abdominale;
indigestie;
meteorism;
uscăciune în cavitatea bucală;
constipație.

Organele de auz:

amețeală.

Sistemul respirator:

epistaxisul.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat:

crește transpirație;
apariție acnee;
leziuni ale pielii.

Sistem musculo-scheletice:

durere mușchi și oase;
dureri în spate.

sistem și mamare genito-urinar glande:

amenoree;
incontinență urinară;
îngroșarea endometrului;
metroragie;
mareele;
formare chist ovarian;
dureri pelviene;
durere, crește, tensiune sân;
secreție vaginală;
ruptura chist ovar.

altele:

creștere în greutate;
oboseală;
umflătură;
astenie.

probe de laborator:

o creștere în sânge colesterol și trigliceride.

În studiile clinice, evenimentele adverse cel mai frecvent observate, dintre care 10-15% sunt îngroșarea endometrului, în cele mai multe cazuri, propria lor întâlnire după eliminarea lecheniya- 12-13% - mareele- 6,4% - dureri de cap ușoară sau moderată tyazhesti- 1,5% - chisturi ovariene, dispar spontan pe parcursul mai multor nedel- hemoragie uterină, care, în unele cazuri, necesită o intervenție chirurgicală.

Esmiya, instrucțiuni de utilizare

Instrucțiuni privind Esmiyu recomandată aportul zilnic de o singură dată prima comprimat oral (interior), în a mânca independența.

Ora de începere a primei săptămâni de tratament este limitat ciclul menstrual. În această perioadă, ar trebui să înceapă a lua pastile Esmiya, de preferință în același moment al zilei.

Când treci momentul primirii tabletei următoare ar trebui să fie luate cât mai curând posibil, în termen de 12 ore. Dacă depășiți această limită de timp este trecut acceptarea și a continua tratamentul cu comprimate ulterioare la un moment dat.

Din cauza lipsei de experiență cu Esmii timp de peste 3 luni, această perioadă este valabilă numai pentru terapie.

supradoză

Date complete cu privire la posibile de droguri supradozaj Esmiya și manifestările consecințe negative, pentru moment nu există. Temeinic este cunoscut faptul că a lua o doză de 200 mg unică și 50 mg doze zilnice timp de 10 zile, nu a condus la un stări grave sau severe ale pacientului.

interacțiune

hormonale controlul nașterilor pastile medicamente, precum și impactul asupra Esmiya receptorii de progesteron și poate reduce efectele reciproc și, prin urmare, nu este potrivit pentru utilizarea combinată a acestora.

Combină de recepție și Esmii Inhibitorii izoenzimei CYP3A4 moderată (eritromicină) Și de mare putere (nefazodonă, ritonavir, ketoconazol) Acțiunea poate determina o creștere semnificativă în plasmă ulipristala concentrare. Din acest motiv, nu este recomandat să le folosească împreună. recepție Inhibitorii izoenzimei CYP3A4 slabă acțiune nu afectează semnificativ farmacocinetica Esmii, și, prin urmare, nu necesită ajustarea ultimei doze.

recepție inductori ai CYP3A4, Aceasta duce la o scădere a conținutului de plasmă ulipristala. Prin urmare, utilizarea concomitentă a inductori ai CYP3A4 acțiune puternică (rifampicină, fenitoina, carbamazepină, înseamnă inclusiv sunătoare) Nu este recomandată.

În timpul absorbției în pereții tractului digestiv ulipristal capabil inhibă P-gp, crescând astfel concentrațiile plasmatice ale substraturi ale P-gp. În acest sens, nu se recomandă numirea în comun și Esmii substraturi ale P-gp (digoxină, dabigatran).

aplicarea clinică Ulterior Esmii pot identifica alte interacțiuni medicamentoase.

Un pacient care pregătește să fie supuse tratamentului cu Esmii este obligat să informeze medicul dumneavoastră despre toate mijloacele pe care le-a luat ca baza de prescriptie medicala si lista OTC.

termeni de vânzare

În farmacii, Rusia, pentru achiziționarea de droguri Esmiya trebuie să furnizeze prescripție medicală.

condițiile de depozitare

formulare de tabletă Esmiya trebuie depozitat în ambalajul original, la temperatura ambiantă până la 30 ° C

Perioada de valabilitate

Sub rezerva condițiilor de depozitare de droguri, termenul de valabilitate este de 2 ani.

Măsuri de precauție

Esmiya medicament poate fi administrat numai după o examinare atentă pentru a confirma indicațiile, contraindicații și excluderi sarcină.

La momentul tratamentului se recomandă utilizarea suplimentară metode de barieră de contracepție, deoarece eficiența contraceptive hormonale Acesta poate fi redusă, deoarece acțiunea medicamentului.

Cu toate ca date fiabile cu privire la impactul insuficiență renală privind eliminarea ulipristala Nu, nu se recomanda acceptarea acesteia de către pacienții cu boala, mai ales în formă severă, fără supravegherea unui medic. Aceste recomandări se aplică la pacienții cu insuficiență hepatică grade moderate și severe de severitate, deoarece se presupune impactul acestei boli asupra eliminarea ulipristala.

Durata tratamentului nu trebuie să depășească 3 luni.

Pacienții care iau Esmiyu ar trebui să fie conștienți de faptul că medicamentul este de obicei însoțită de semnificativă reducerea pierderii de sânge menstrual sau conduce la amenoree în termen de 10 zile de tratament. La expirarea acestei perioade, în cazul continuării sângerare abundentă, ar trebui să consulte un medic. Practic, normală ciclu menstrual El a revenit la o lună după întreruperea tratamentului.

Majoritatea pacienților tratați cu medicamentul Esmiya, observat anovulation. Cu toate acestea, fertilitate în timpul tratamentului ulipristalom Nu a fost studiată.

analogi Esmii

Meciuri din nivelul codului ATC 4a:

Analogi ulipristala aparținând unui grup și farmacologice similare, dar nu identice în acțiunea principală, reprezentată prin următoarele preparate:

copii

Din cauza lipsei de studii folosind terapia Esmii la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu se efectuează.

Sarcina și alăptarea

În acest moment, perioadele alăptarea și sarcină sunt contraindicații pentru terapia cu conduita ulipristalom.

Opinii Esmii

În prezent, tratamentul fibrom uterin cu utilizarea medicamentului Esmiya nu a atins încă scara, după care este posibil să se facă o concluzie lipsită de ambiguitate cu privire la oportunitatea atribuirii de masă. Review-uri de medici despre droguri cel mai des precaut, deși unii experți spun despre Esmii, ca un adevărat „progres“ in tratamentul acestei boli, majoritatea medicilor sunt o poziționare ca un remediu pentru preoperatorie pacient, în scopul reduce dimensiunea fibroamelor și corecția anemiei prin reducerea sau întreruperea hemoragie uterină.
Este dovedit faptul că, în multe cazuri, permit prepararea tabletelor Esmii uter la o intervenție chirurgicală, astfel încât pentru a salva ulterior funcția de reproducere. Printre efectele secundare, medicii spun de obicei mareele, mai ales la începutul tratamentului, disconfort, dureri de cap și formarea de chisturi, fapt confirmat de răspunsurile la pacienții care iau acest medicament.

Comentariile Esmii pe forumuri pentru a negocia modalități și metode tratamentul fibroamelor, de asemenea, amestecat. În principal, femeile discută inadecvat, în opinia lor, eficiența Esmii și legate de partea sa de admisie de manifestare. De asemenea, nu rolul lipsit de importanță în discuție se referă la costul de droguri, care astăzi este destul de mare. Majoritatea pacienților tratați cu ulipristal, acțiunea sa nu sunt îndeplinite și abundența de efecte secundare. În corectitudine, trebuie precizat faptul că puțini dintre ei au avut un ciclu complet de tratament, este nevoie de 3 luni, și de multe ori întrerupt tratamentul la un moment dat sau altul.

Pe scurt, o concluzie pozitivă sau negativă fără echivoc cu privire la droguri Esmiya se poate face. O luptă cu succes împotriva histeromyomele Acesta este influențată de mai mulți factori, de la momentul descoperirii sale, precum și dimensiunea și abilitățile de finisare si intuitia a medicului curant. În orice caz, sperăm că experiența în continuare cu ulipristala, Aceasta îi va permite să ia nișa corespunzătoare în tratamentul fibrom uterin și arată într-adevăr rezultatele pozitive ale terapiei.