Fareston

Fotografii de droguri

Descriere pe restante 02/02/2015

Numele latin: Fareston
codul ATC: L02BA02
Substanță activă: Toremifen (Toremifen)
Producător: Orion Corporation (Finlanda)

structură

1 comprimat, ca ingredient activ conține 20 mg sau 60 mg toremifen.

Ca ingrediente suplimentare în tableta sunt: amidon de porumb, povidonă, lactoză, amidon glicolat de sodiu (tip A), celuloză microcristalină, siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

Forma de presă

Fareston medicament vine sub formă de tablete de 20 mg sau №100 №30 și 60 mg №60.

efecte farmacologice

Anti-tumoare, anti-estrogeni.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Fareston este non-steroidiene anti-estrogen un medicament cu ingredientul activ toremifen - derivați de trifeniletilenă.

toremifen, concurente cu estradiol, formează o anumită conexiune receptorii de estrogen, inhibând prin replicarea celulelor și sinteza ADN, cauzate estrogen. La doze mari demonstrat un efect anti-tumoral toremifen nu sunt asociate cu efecte estrogen-dependente.

la cancerul de san efectele antitumorale de bază asociate cu Fareston efecte anti-estrogenice de droguri. De asemenea, nu exclude alte mecanisme posibile de actiune de droguri, printre care sunt: inducerea apoptozei, reglementarea factorului de creștere și expresie oncogen, Impact asupra cinetica ciclului mitotic.

Când se administrează pe cale orală, toremifen complet absorbit, atingând o concentrație maximă în sânge timp de 2 - 5 ore. Aportul de alimente nu afectează absorbția medicamentului, dar poate creste la 1,5-2 ore atingând în același timp cea mai mare concentrație, cu toate acestea, un punct de vedere clinic nesemnificative.

fază de distribuție rapidă a medicamentului în organism, cu un T1 / 2, în medie, aproximativ 4 ora (2 până la 12 ore), este înlocuit cu un clearance lent fază, T1 / 2, în medie, aproximativ 5 zile (de la 2 la 10 zile). Comunicarea cu proteinele plasmatice are loc la 99,5% (în principal albumină). Cu un aport zilnic de 60 mg de Fareston, concentrația de echilibru în plasmă observate după 3-4 săptămâni.

Metabolizarea are loc în ficat prin demetilare și hidroxilare implicând SYRZA4 citocromul și de presă N-demetiltoremifen - metabolit activ.

T1 / 2 toremifen o medie de 5 zile, și T1 / 2 al metabolitului său activ 11 zile (de la 4 la 20 de zile). Clearance-ul total de aproximativ 5 l / h. În plus față de N-demetiltoremifen a fost găsit un alt 3 metabolit în serul sanguin: 4-OH-- deaminogidroksitoremifen- N, N-didemetiltoremifen.

Peste 7 zile, aproximativ 10% din medicament este excretat prin rinichi, restul sub formă de metaboliți derivați din fecale intestin.

indicaţii

Medicamentul Fareston este utilizat pentru tratamentul femeilor în perioada menopauza, pentru tratamentul estrogen-dependente cancerul de sân.

Contraindicații

insuficiență hepatică grave, inclusiv o istorie;
hiperplazie endometrial, diagnosticat în acest moment sau observate anterior;
tromboembolism, în prezent și în trecut;
hipersensibilitate la toremifen sau ingrediente auxiliare;
perioadele sarcină și alăptarea.

Măsuri de precauție:

hipercalcemie (Inclusiv detectarea metastazelor în țesutul osos);
trombocitopenie;
leucopenia.

efecte secundare

În terapia cu Fareston observate adesea efecte secundare ușoare asociate cu acțiunea sa antiestrogenică:

mareele (Paroxistică);
transpirație crescută;
greață;
secreție vaginală sau sângerare;
eritem;
oboseală;
senzație mâncărime în zona genitală;
amețeală;
retenție de lichide;
depresiune.

Cu o frecvență mai mică de simptome au fost observate și alte reacții adverse:

anorexie;
creștere în greutate;
vărsături;
lipsă de aer;
constipație;
dureri de cap;
erupții pe piele;
insomnie;
tulburări vizuale (inclusiv cataractă și modificări ale corneei);
embolism pulmonar;
tromboză venoasă profundă;
alopecie;
modificarea numărului enzimelor hepatice (transaminazelor cresc);
foarte rar - patologie a funcției hepatice natura grele (icter).

În unele cazuri, tratamentul precoce Fareston, la pacienții cu metastaze în oase, Am observat dezvoltarea hipercalcemie.

De asemenea, la momentul tratamentului crește riscul de modificări ale endometrului (neoplasme, polipoza, hiperplazie). Aceste modificări sunt asociate cu inerente Fareston stimularea estrogenică.

Instrucțiuni de utilizare

Instrucțiunile privind Fareston recomandă pilulele orale (oral) a medicamentului la un regim de dozare individuală și durata tratamentului.

ca terapia cu hormoni prima linie Fareston cel mai adesea folosit ca o unitate de doză de 60 mg. Primirea această doză zilnică este efectuată pentru o lungă perioadă de timp.

ca Terapia hormonală a doua linie instrucțiuni pentru Fareston permite creșterea în doze zilnice de până la 240 mg, divizată în două doze.

În cazul progresia simptomelor de boala principala terapie Fareston răsturnat.

Fareston în culturism

Medicamentul folosit in culturism Fareston pentru a reduce complicațiile și efectele secundare (de exemplu, ginecomastia) După cursul de steroizi anabolici si androgeni, folosite pentru a obține un efect mai rapid și mai concret de formare, cu alte cuvinte, doping.

Fareston arată, de asemenea, sportivii ca un mijloc de terapie post ciclu de reproducere pentru a restabili normale proprii testosteron.

supradoză

Când primesc tablete Fareston într-o doză zilnică de 680 mg au fost găsite simptome negative, cum ar fi: greață, transformându-se în vărsături, dureri de cap amețeală.

Teoretic, simptomele de supradozaj poate depinde de efecte estrogenice droguri și exponate îmbunătățite sângerări vaginale, precum și efecte anti-estrogen droguri și exponate îmbunătățite mareele.

În cazul detectării unui semn de supradozare terapie simptomatică.

interacțiune

Medicamentele care reduc excreția calciului prin rinichi (inclusiv diuretice tiazidice) Creșterea riscului hipercalcemie.

fenobarbital, carbamazepină, fenitoina și alți inductori ai enzimelor microzomale pot accelera transformarea metabolică toremifen, reducând astfel conținutul lor de ser. Când le combinați a primit o doză de Fareston trebuie crescută de două ori.

combină recepția warfarină și alte active ale grupului crește riscul de posibile sângerare, precum și durata acestora.

Poate încetini metabolismul toremifen atunci când sunt utilizate în agenți inhibitori ai conjunction CYP3A4 (izoenzimeieritromicină, ketoconazol, oleandomicinei și așa mai departe.).

termeni de vânzare

instituțiile rusești de farmacie de droguri Fareston disponibile pe bază de prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Fareston medicament trebuie să fie menținut la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C

Perioada de valabilitate

Tablete de 20 mg și 60 mg pot fi păstrate timp de 5 ani.

Măsuri de precauție

Înainte de numirea terapiei Fareston pacientul este obligat să se supună unui examen ginecologic în care medicul ar trebui să acorde o atenție specială condiției endometru mucoase. Într-o examinare ulterioară de către un medic ginecolog ar trebui să fie repetate la o frecvență de cel puțin 1 ori în 12 luni.

Monitorizarea constantă a stării și nevoile pacienților cu severe anghină și insuficiență cardiacă decompensată.

În cazul diagnosticării au un nivel ridicat de indicele de masă corporală a pacientului (> 30) diabet, hipertensiune, precum și trecerea Terapia de substituție hormonală în istorie, riscul de creștere a cancer endometrial, și, prin urmare, acest grup de pacienți au nevoie de o monitorizare constantă și atentă.

Fareston nu este recomandat să primească pacienții cu cazuri severe boală tromboembolică istorie.

La începutul tratamentului crește riscul de Fareston hipercalcemie la pacienții cu metastaze osoase, care necesită o atenție specială din partea medicului.

analogi de Fareston

Meciuri din nivelul codului ATC 4a:

În cazul unor contraindicații la Fareston vă poate recomanda cele ale colegilor săi:

copii

Din cauza lipsei de cercetare nu este atribuită unui copil.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în perioadele de Fareston sarcină și alăptarea.

Opinii Fareston

Review-uri de Fareston în terapia cancer de san estrogen-dependente pozitiv mai des. Desigur, medicamentul nu este un „panaceu“, și nu este potrivit pentru fiecare pacient, dar, în comparație cu omologul său principal - tamoxifen cu siguranță are o eficiență mai mare și efecte secundare mai puțin severe.

Este demn de remarcat faptul că tratamentul cu Fareston este posibilă numai sub supravegherea unui medic cu efectuarea tuturor cercetărilor recomandate și monitorizarea testelor.