Vărsa

Fotografii de droguri

Descriere pe restante 18/11/2015

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Strâmtoarea, instrucțiuni de utilizare
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• copii
• În timpul sarcinii (și alăptării)
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

1 seringă (1 ml) conține 60 mg denosumab.

In plus, 47 mg de sorbitol, 0,1 mg polisorbat 20 1 mg de acid acetic glacial și 1 ml de apă, d / in, la pH 5,0-5,5 cu hidroxid de sodiu.

Forma de presă

Prolil evacuate sub forma unei soluții injectabile pentru n / k (subcutanat) de injectare în seringi de 1 ml de №1 ambalaj secundar.

efecte farmacologice

Inhibarea (apăsător) resorbția osoasă.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Ingredientul activ al medicamentului pentru a vărsat - denosumab - este pe deplin anticorp monoclonal om aparține speciei imunoglobulinei LgG2 subclasă. Acest material se caracterizează printr-o înaltă specificitate și afinitate pentru receptorul ligand B (RANKL) - și activator al factorului nuclear de legare la acestea, activarea blocurilor tălpii situate pe suprafața osteoclastelor, precum și precursorii lor RANK-receptor - activator al factorului B nuclear (RANK). În consecință, RANKL / RANK interacțiune nu se produce, ceea ce duce la suprimarea formării, activării și durata funcționării osteoclastelor și, la rândul său, reduce osul resorbție (Distrugere) și crește rezistența și greutatea trabecular și cortical straturi de os.

Pentru subcutanat (s / c) administrarea a 60 mg denosumab a existat o scădere rapidă a concentrațiilor plasmatice ale 1S-telpeptidă (CTX), care un marker al resorbției osoase os, aproximativ 70% peste 6 ore după injectare și 85% în următoarele 3 zile. Nivelul redus de Consecvent CTX a fost menținut timp de șase luni. Prin reducerea concentrației plasmatice denosumab scăderea nivelurilor serice ale CTX într-o oarecare măsură de viteză a scăzut, indicând reversibilitatea impactului denosumab până la os remodelare. Aceste efecte au fost observate în timpul tratamentului.

În procesul de remodelare țesutului osos în conformitate cu relația fiziologică dintre ei formare și resorbție, după prima injecție denosumab În prima lună, o sumă scădere markeri ai formării oaselor (De exemplu, P1NP kostnospetsificheskoy și fosfatazei alcaline). Marcatorii de remodelare osoasă (Formarea osoasă și resorbția l) vin de obicei la nivelul observat înainte de tratament, după ce nu mai mult de 9 luni de la ultima doză denosumab. Când reluarea administrării denosumab Nivelul de reducere a CTX se potrivesc cu cele de la începutul curei de tratament.

In studiile terapia de substituție cu recepție alendronat (Durata tratamentului în medie - 3 ani) privind introducerea denosumab, a avut loc cu implicarea femeilor masa osoasa scazuta în femeile aflate la menopauza a demonstrat o reducere suplimentară a nivelului seric de CTX la cerere denosumab în comparație cu recepția alendronat. In acest caz, concentrațiile plasmatice calciu în ambele grupuri au fost similare.

De asemenea, în timpul acestor studii, inhibarea interacțiunii RANK / RANKL în paralel cu legarea Fc-fragment (OPG-Fc) cu osteoprotegerină Aceasta a condus la inhibarea creșterea oaselor și lent dentiție. În consecință, utilizarea denosumab pot afecta negativ copii dentiție și dezvoltarea oaselor, având în zone deschise, cu o creștere.

Datorită faptului că denosumab Este uman anticorp monoclonal, utilizarea sa, precum și alte medicamente ale naturii proteine, poate avea ca rezultat teoretic în imunogenitatea. utilizând imunotestare în combinație cu sensibilă electrochimioluminiscență, anchete au fost efectuate peste 13.000 de pacienți pentru formarea lor anticorpii de legare. Mai puțin de 1% din utilizarea timpului denosumab peste 5 ani au condus la definirea anticorp (Inclusiv în creștere, tranzitorii și preexistent). pacienții seropozitivi ulterior, a suferit de screening pentru anticorpi de neutralizare. In vitro, metoda de cultură celulară în chimioluminiscență analiza anticorp A fost găsit. răspuns, farmacocinetice și toxicologice de profiluri clinice De asemenea, nu au fost modificate observate, formarea dependentă anticorp.

Femeile diagnosticate cu osteoporoza post-menopauză prolil aplicație intensificată minerală densitatea oaselor, reducând astfel incidența nonvertebral și fracturi vertebrale, precum și fracturi de sold. Profilele de siguranță și eficacitate denosumab în timpul tratamentului osteoporoza post-menopauză pe deplin dovedită în studii efectuate de peste 3 ani. Conform rezultatelor acestor studii utilizarea vărsat în comparație cu introducerea "placebo„Reduce semnificativ riscul orice fracturi, care apar în femeile aflate la menopauza femeile cu osteoporoza. 7808 de femei au participat la studiu, 23,6% dintre ei au observat de multe ori fracturi vertebrale. Toate trei puncte finale cu privire la eficacitatea fracturilor vin la indicatori semnificativi statistic, care sunt evaluate și pentru a dezvolta un plan coerent de testare.

Aplicarea vărsat de peste 3 ani au aratat o reducere semnificativa si sustinuta a riscului de fracturi vertebrale. Reducerea acestui risc a fost observată indiferent de probabilitatea de 10 ani de formare fracturi majore osteoporotice, înainte de a merge la frecvente fracturi vertebrale, vârsta pacientului, fracturi non-vertebrale, densitatea minerală osoasă, gradul remodelarea osoasă și tratamentul anterior osteoporoza.

pacienţii din femeile aflate la menopauza în vârstă de 75 de ani și mai în vârstă folosesc strâmtoarea a dus la mai puține episoade noi fracturi vertebrale, precum și datele de post-hoc Analiza a redus frecvența cazurilor Fracturile colului femural.

Reducerea frecvenței de apariție fracturi non-vertebrale De asemenea, depinde de probabilitatea de 10 ani de formare fracturi majore osteoporotice. Medicamentul vărsat în comparație cu "placebo„A crescut semnificativ mineral densitatea oaselor, determinat în fiecare an de tratament de 3 ani în toate regiunile anatomice. Efecte similare ale medicamentului asupra mineralizării osoase Acesta a fost găsit în zona coloanei vertebrale lombare și nu depinde de afiliere, vârstă, IMC (indicele de masa corporala) pacientului rasială, valori Densitatea minerală osoasă și remodelarea osoasă. Studiile au aratat structurii osoase histologice normale și, în comparație cu "placebo„Scăderea lor remodelare. modificări patologice, inclusiv osteomalacie, fibroză și tulburări ale structurii osoase A fost remarcat.

Siguranța și eficacitatea în strâmtoarea de medicamente prescrise pentru tratamentul scădere a masei osoase datorită conținutului redus androgeni, Acesta a fost fundamentat în timpul studiului de 3 ani care implica 1468 de pacienti cu nonmetastatic cancerul de prostată. creștere semnificativă laDensitatea minerală ostnoy a fost detectată la nivelul coloanei vertebrale lombare, colului femural și scuipa-l după 30 de zile de la prima injectare a medicamentului. crește Densitatea minerală osoasă a coloanei vertebrale lombare a avut loc, indiferent de rasă, vârstă, IMC, regiunea geografică, indicatorii inițiale ale densității minerale osoase și os remodelare, și disponibilitatea precedent fracturi vertebrale și durata terapia gormondeprivatsionnoy.

De-a lungul celor 3 ani de aplicare a Strâmtorii a existat o reducere semnificativă a riscului de fracturi vertebrale proaspete, estimată la 12 și 24 de luni de la administrarea medicamentului. Introducerea strâmtoarea reduce riscul de peste un caracterul fractura osteoporotica orice locație.

Siguranța și eficacitatea în tratamentul strâmtoarea pierderea de masa osoasa, prin urmare tratament adjuvant cu un inhibitor de aromatază, Acesta a determinat în timpul studiului de 2 ani care implica 252 de femei diagnosticate cu cancerul de san (Nonmetastatic). Aplicarea vărsat, în comparație cu introducerea "placebo„A crescut semnificativ densitatea minerală osoasă în toate zonele anatomice studiate timp de 2 ani. In coloanei vertebrale osoase acumularea densitatea minerală lombară a fost observată după 30 de zile după prima doză și menținută pe parcursul tratamentului pacientului, indiferent de vârstă, IMC, durata de aplicare un inhibitor de aromatază, precedent chimioterapie și aplicarea SERM, precum și timpul scurs de la debutul menopauza.

Farmacocinetica denosumab când s / o neliniara și dependentă de doză un interval de dozare larg, caracterizat printr-o creștere a expunerii la medicament la doze de 60 mg (sau 1 mg / kg) sau mai mult. Atunci când se administrează 60 mg de medicament, după 10 zile (2-28 zile cu variabilitate) biodisponibilitatea a fost de 61%, Cmax plasmatică a fost de 6 pg / ml (cu o variabilitate de 1-17 ug / ml). Pentru atingerea concentrației serice Cmax a scăzut de la T1 / februarie 26 de zile (cu variabilitatea 6-52 zile) și, ulterior, timp de 3 luni (cu luni variabilitate 1.5-4.5). După 6 luni după ultima doză vărsat în 53% dintre pacienți denosumab plasmă nu mai este detectată. Administrarea repetată de 60 mg denosumab la fiecare șase luni, nu este indicat de acumulare și farmacocinetice modificările.

Ca un obișnuit imunoglobulinei, denosumab Se compune din hidrati de carbon și aminoacizi. Rezultatele studiilor preclinice sugerează că conversia sa metabolică și excreție în continuare va avea loc pe modul în care clearance-ul obișnuit și excreția imunoglobulinele, cu dezintegrare în individ aminoacizi și scurt lanțuri peptidice.

Farmacocinetica denosumab atunci când este utilizat la pacienții cu vârsta cuprinsă între 28-87 ani nu este supusă unor modificări semnificative. De asemenea, pacienții Race nu a afectat farmacocinetica medicamentului.

Prezența pacienților boli de rinichi, Conform studiilor efectuate pe 55 de pacienți cu cinci grade diferite de severitate insuficiență renală, inclusiv cele situate la hemodializă, Aceasta nu modifică farmacocinetica și farmacodinamica denosumab, indicând că nu este nevoie să se adapteze regimul de dozare.

efect anomalii hepatice parametrii farmacocinetici denosumab Nu a fost studiată.

indicaţii

Numirea vărsat este indicat pentru tratamentul osteoporoza post-menopauză, precum și pierderea de masă osoasă femeile cu cancerul de san, tratat cu inhibitori ai aromatazei și la bărbați cu cancerul de prostată, sunt pe terapia gormondeprivatsionnoy.

Contraindicații

prolil Aplicarea contraindicat atunci când există o hipocalcemie și personale hipersensibilitate la denosumab și / sau alte ingrediente ale medicamentului.

efecte secundare

Atunci când efectuează studiile clinice controlate au fost observate următoarele reacții adverse: de multe ori - Formarea cataractă pacienți de sex masculin cu cancerul de prostată, trecere terapia androgendeprivatsionnuyu, durere în konechnostyah- rar - dezvoltare eczemă (Inclusiv inclusiv alergic, contact și atopica dermatită) inflamație a țesutului subcutanat- rar - falcă osteonecroză- ocazional - apariția hipocalcemie.

Strâmtoarea, instrucțiuni de utilizare

Efectuarea s / c preparare injecție vărsat este preferabil efectuată de două ori pe an (1 la fiecare 6 luni) la o doză de 60 mg. De-a lungul cursului de tratament sunt sfătuiți să ia în paralel vitamina D și medicamente calciu.

La auto-introducere strâmtoarea poate începe numai după consultarea prealabilă cu un medic, în timpul căreia el trebuie să explice în detaliu toate nuanțele pacientului tehnica de injectare.

Pentru a reduce riscul de ac accidentale fiecare seringă deja umplută prevăzut cu siguranțe de protecție un ac activat automat pentru a închide imediat după injectare.

Nu încercați să demontați seringa sau pentru a activa o siguranță de protecție. Este imposibil de a utiliza seringi cu un capac de lipsă sau ac siguranțe activat.

Pentru a efectua injecția, va trebui să-și verse propriul lor nouă seringă preumplută și tampoane cu alcool.

Rezultă direct din frigider seringă în timp ce nu a lua propria lui înainte de introducerea capac de protecție sau piston, deoarece acest lucru poate duce la defectarea aparatului.

Pentru o introducere confortabil ar trebui să fie lăsat pentru un timp cu o seringă temperatura camerei, dar nu se află sub influența lumina soarelui (A nu se încălzi seringa în apă caldă, un cuptor cu microunde, etc.). Nu este nevoie să agitați seringa și îndepărtați capacul protector înainte de injectare.

Apoi, asigurați-vă că Sub data de expirare Strâmtoarea de droguri indicat pe ambalaj, și injecție verificare vizuală în această privință străine și a decolorării (permis să se introducă numai transparent, incolor sau Soluție galben deschis). Administrarea soluție permisă cu mici bule de aer.

Alegeți un loc bine luminat, confortabil cu suprafață curată strâns distanțate pe care să plaseze materialele de injectare necesare și se spală bine pe mâini.

Injecțiile sunt efectuate cel mai bine în zona de sus a coapsei sau burtă. În cazul unei alte proceduri de persoană poate fi utilizată dorsal suprafețele mâinilor. la umflătură sau roșeață administrația intenționează să aleagă altă locație pentru injectare.

dezinfecta locația selectată cu un tampon cu alcool.

Îndepărtați cu grijă capacul de protecție, fără rotirea acestuia, ci doar trăgând în sus. Evitați să atingeți acul și împingeți pistonul.

Luați seringa într-un braț confortabil și, fără stoarcere, prindeți pielea între degetul mare și arătător celălalt braț. Se introduce acul în baza pliurilor pielii la 45 ° o adâncime de aproximativ 15 mm.

ține pliu de piele ușor și încet, presiune asupra pistonului până la administrare completă soluție. Apărătoarea de protecție a acului va fi închisă numai când seringa este complet goală.

Fără a schimba presiunea asupra pistonului, ar trebui să fie scoate acul pliului pielii, atunci piston de presă și pentru a permite siguranța de protecție închide complet acul.

În caz de eșec al siguranței poate dozare incompletă de droguri, care ar necesita consultarea in continuare cu un medic.

în cazul în care sânge Locul de injectare trebuie să fie atent eliminați pânză de bumbac. Nu ar trebui să freca pielea la zona de injectare. site-ul puncție poate lipici ghips.

O seringă pentru o singură injecție. Restul de droguri de re-utilizare este interzisă.

capac seringa utilizată nu ar trebui să fie aproape. Aruncați toate părțile sale componente, este necesar, în conformitate cu normele recomandate de medic.

supradoză

În cursul administrării dozelor lunare de studii clinice de 180 mg varsat timp de șase luni (în total 1080 mg pe 6 luni) nu prezintă nici un simptom negativ.

interacțiune

interacțiune sondaj direcțională denosumab cu alte medicamente a fost realizat. Nu este necesar să se amestece medicamentul cu alte soluții.

termeni de vânzare

Cumparati posibil vărsat numai pe bază de rețetă.

condițiile de depozitare

pregătire conservare lungă necesită o temperatură de 2-8 ° C, Păstrați seringi trebuie să fie în ambalajul de plante, în frigider, fără congelare. După scoaterea din frigider pentru a pune viața pe raft la temperaturi de până la 25 ° C este limitată la zile a 30.

Perioada de valabilitate

Sub rezerva temperatură de 2-8 ° C de preparare pot fi utilizate timp de 3 ani.

Măsuri de precauție

Pacienți vârstnici și pacienți cu boli de rinichi nu necesită ajustarea modului de măsurare denosumab.

efect anomalii hepatice privind siguranța și eficacitatea nu a fost studiat să-și verse.

In timpul tratamentului cu shed paralel recomanda luarea vitamina D și medicamente calciu, mai ales la pacienții cu boli de rinichi.

Înainte de ajustările de tratament sunt prezente hipocalcemie Ea poate fi făcută luând doze adecvate vitamina D și medicamente calciu. La pacienții cu un risc crescut de formare hipocalcemie ar trebui să monitorizeze conținutul calciu.

În unele cazuri, utilizarea scuturării a dus la dezvoltarea infecții ale pielii și fanere sale (observate în mod obișnuit în procesele inflamatorii țesutului subcutanat), Care, uneori, poate solicita spitalizare. În studiile privind apariția unor astfel de reacții au fost observate mai frecvent în grupul aplicație denosumab (0,4%), comparativ cu grupul de administrare "placebo " (0,1%). În caz de infecții ale pielii Pacienții ar trebui să raporteze imediat medicului dumneavoastră.

pacienţii cu cancer comun, care au fost tratați cu administrare lunară de 120 mg denosumab, observate ocazional dezvoltarea osteonecroză maxilară. Există, de asemenea, rapoarte anecdotice despre formarea acestei patologii în regimul de aplicare denosumab - 60 mg de două ori la fiecare 12 luni.

În cazul în care un pacient alergii la latex ar trebui să evite să atingă capacul acului.

analogi

Analogii ale strâmtorii medicamentelor prezentate: Bivalos, cu Osteohel, osteogenon, Stromos, Osteocare, Osteolat.

copii

Siguranța și eficacitatea în strâmtoarea pediatrică nu au fost studiate, și, prin urmare, nu este indicat în grupa de vârstă pediatrică.

Sarcina și alăptarea

Nu există date fiabile privind utilizarea în timpul șopron sarcină Ea nu există, din cauza a ceea ce scopul său nu este recomandată în acest moment.

posibilitatea de penetrare denosumab în laptele matern nu este pe deplin înțeles, dar există dovezi ale efectului negativ asupra sugarilor. Din acest motiv, lactație nu este recomandat consumul de droguri strâmtoarea.

opinii

Opinii grajdului privind eficacitatea întărire și creșterea densității osoase la osteoporoza puține și ambiguă. Unii pacienți încă reshivshiesya achiziționa acest medicament și în trecut doar o singură injecție de șase luni mai târziu pentru următoarea densitometrie Ei au remarcat dinamica pozitivă a stării lor boală, toate acestea sunt respectate cu strictete instructiunile medicului în acest timp și a luat o suplimentare vitamina D și suplimente de calciu. Alți pacienți nu se simt la schimbările pozitive sau sunt nemulțumiți de semnificația lor.

Medicii înșiși, referindu-se la rezultatele cercetării denosumab, recomanda stramtoare cererii, dar a avertizat că garanția efect pozitiv semnificativ absolută cu privire la toți pacienții care nu pot fi. În ciuda acestui fapt, este de remarcat faptul că în mod obiectiv comentarii negative Stamtorii medicamentului la pacienții aplica, cu exceptia costa foarte putin.

Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

Prețul vărsat 60 mg / 1 ml №1 suprafață variază în 21000-23000 ruble.