Fenitoina

formula structurală

Descriere pe restante 08/19/2015

Numele latin: Phenytoinum
codul ATC: N03AB02, N03AB52
Formula chimică: C₁₅H₁₂N₂O₂
Numărul CAS: 57-41-0

denumirea chimică

5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dionă

chimice

Fenitoină - medicament antiepileptic, un derivat hidantoina, în structura lor chimică aproape acid barbituric. Substanța este inclusă în lista celor mai importante leka. mijloace OMS, în lista de medicamente esențiale.

Mijloace sintetizate in 1908, iar prin 1937 a găsit proprietățile anticonvulsivante. Substanță în sine este o pulbere cristalină de culoare albă, care este practic insolubil în apă. Compusul poate fi dizolvat în p-ah caustice (1%), sa masă moleculară = 252,3 grame per mol.

Compoziția unui amestec de diferite medicamente hidrogenocarbonat de sodiu și difenilhidantoinei. Medicamentul se administrează oral sau parenteral.

efecte farmacologice

Anticonvulsivant, anti-aritmic, anti-epileptice, relaxant muscular.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Activitatea anticonvulsivantă înseamnă suficient de mare și nu este însoțită de somnolență și letargie. Fenitoină - eficiente regulator de bioelectrice. La doze mari de substanță capabilă să perturbe coordonarea mișcărilor. Mijloace activeaza sistemul nervos central, are efecte antiaritmice asupra mușchiului inimii, crește pragul de excitabilitate, scade viteza de trecere a impulsurilor fibre Purkinje și bloc de ramură.

Mecanismul de acțiune al unei substanțe care nu este încă pe deplin înțeles, dar putem presupune că aceasta este o proprietate fundamentală de droguri de capacitatea de a stabiliza membranelor neuronale corpul celulei nervoase, conexiuni sinaptice. Astfel, este posibil să se limiteze propagarea excitație neuronală și activitatea convulsivă. Substanța afecteaza creierul si coloanei vertebrale tesuturi maduvei ganglionii autonom, mușchiul inimii, nervilor periferici, sistem de inima, musculare netede vasculare și intestin conduce. Reduce concentrația de fenitoină sodiu în neuronii facilitează transportul ion de sodiu din celule reduce transportul intracelular calciu. Ca mijloc de influență asupra activității Glia, fibroblaste și celulele endocrine. Capacitatea acestui compus pentru a accelera vindecarea ranilor, îmbunătățirea ofertei de oxigen la celule, organe si tesuturi in conditii hipoxie și intoxicații toxine, inhibă activitatea receptorilor de glutamat.

La doze terapeutice, medicamentul are un calmant si tonifiere moderat nu creează dependență.

Când au fost administrate pe cale orală, substanța activă este ușor de absorbit de organism, dar parametrii farmacocinetici diferite în diferite grupuri de pacienți. Concentrația maximă în sânge atinsă în 3-15 ore (până la 28 de comprimate). Efectul primirii materialului după administrarea tabletelor observate după 60 de minute după administrarea intravenoasă - timp de câteva minute. Aproximativ 80% din substanța se leagă de proteinele plasmatice. La persoanele care suferă de boli renale, această cifră se ridică la 43%. Mijloace pentru a depăși rapid bariera hematoencefalică, distribuite în aproape toate țesuturile și organele.

Mai puțin de 5% din compusul este redat prin rinichi, reziduul este metabolizat în ficat (convertit în inactiv glucuronid și paraoksifenily, care apoi sunt excretați în bilă).

Este demonstrat cu utilizarea combinată a fenitoină vitamina D și K, fenobarbital și alte medicamente antiepileptice.

indicaţii

Medicamentul este prescris:

la epilepsie;
profilactic după operații și traume;
la supraventriculară și fibrilație ventriculară, care sunt cauzate de supradozaj glicozide cardiace sau antidepresive;
pentru tratament Sindromul Meniere;
la nevralgia de trigemen, mai ales atunci când rezistența carbamazepină;
pacienții cu status epilepticus cu convulsii tonico-clonice complex convulsii parțiale;
în încălcarea proceselor de gândire, tulburări de comportament și tulburări mintale;
bolnav colita ulcerativă sau Sindromul de colon iritabil, ineficacitatea altor terapii;
la strabism și glaucom;
pacientii cu regenerare afectata (carie, arsuri, sclerodermia, ulcere);
la febră recidivantă și sindromul hipotalamic.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat:

în insuficiența hepatică severă sau boli renale;
pacienții cu insuficiență cardiacă, AV-bloc 2 sau 3 grade, bradicardie;
la leucopenia sau cașexie;
femeile care alăptează;
persoanele cu hipersensibilitate la substanța;
la porfirie;
femeile gravide;
la Sindromul de Morgagni-Adams-Stokes.

Este necesară prudență alcoolici, bolnav diabet, la hipertermie sau lupus eritematos.

efecte secundare

În aplicarea fenitoina:

în 2-4% dintre pacienți dezvoltă cutanat reacții alergice, morbiliformă (Anulează medicamentul, pentru a elimina simptomele erupții cutanate);
rareori au reacții alergice severe, erupții cutanate extinse, febră, sindrom Stevens-Johnson, hepatită, eritem, angioedem;
pot dezvolta tulburări legate de doză ale sistemului nervos, fibrilație pleoapelor și buzelor, nistagmus, ataxie, anxietate, tremur, amețeli, iritabilitate, insomnie, neuropatie senzorială (Utilizarea pe termen lung a unor doze mari);
acolo hiperplazie gingivală, osteomalacie, Macrocitoza, rar - megaplasticheskaya anemie, pancitopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică, hirsutismul, limfadenopatie;
pot fi observate hipertricoză, hiperpigmentare, coarsening de caracteristici faciale, poliartrită, scăderea în greutate.

La primirea primei doze poate dezvolta greață, indigestie, de la tulburări soldat, gastrită, stomachalgia, cresterea enzimelor hepatice. Efectele secundare ale acestui tip pot fi prevenite dacă luați comprimatele cu alimente.

Fenitoina, instrucțiuni de utilizare (Metoda și dozare)

Doza este ajustată în mod individual, în funcție de boală și vârsta pacientului.

Doze Fenitoin pentru tratamentul tulburărilor epileptice, de mai multe ori mai mici decât în tratamentul epilepsiei. Tabletele sunt luate în timpul meselor.

Doza zilnică pentru adulți este de 1-3 tablete distribuite 2-3 administrare. Când este necesar, doza zilnică poate fi crescută până la 4 comprimate.

Doza zilnică maximă este de 8 comprimate. La un moment pacientul poate lua 3 comprimate.

La vârsta de 5 ani este prescris de un sfert de un comprimat, de 2 ori pe zi. Copiii de la 5 la 8 ani - un sfert, de 3-4 ori pe zi. Copiii care au atins vârsta de 8, se recomandă să luați 1-2 comprimate pentru 2 doze.

Medicina este adesea combinat cu alte medicamente, medicamente antiepileptice.

Durata tratamentului este determinată de un specialist.

supradoză

Dozele mari de agenți pentru o lungă perioadă de timp duce la dezvoltarea: nistagmus, ataxie, hiperkinezie, diplopie, neuropatie senzorială. Ele pot, de asemenea, să apară: atacuri a crescut epilepsie, comă, Sopor, hiperglicemie.

Substanța nu are specifică antidot. Tratamentul trebuie efectuat conform simptomelor manifestate.

interacțiune

Atunci când sunt combinate cu teofilină există o slăbire reciprocă a eficienței ambelor Lek. fonduri.

De droguri afectează eficiența paracetamol.

Medicamentul reduce concentrațiile plasmatice nimodipină, verapamil și felodipina.

acetazolamida Aceasta crește probabilitatea rahitism sau osteomalacie.

Substanța afectează eficiența glucocorticoizi, antifungici, digitoxina, furosemid, Contraceptivele orale combinate, rifampicină, clozapina, dicumarol, doxiciclina, estrogeni, chinidina, vitamina D.

Cu o combinație a medicamentului cu mijloacele de lucru opresiv SNC, probabil, efecte de potențare reciprocă.

Utilizarea concomitentă a medicamentelor cu fluconazolul, miconazol, Amfotericina B, ketoconazol, itraconazol, cloramfenicol, diazepamul, blocante ale histaminei receptorilor H1, izoniazida, omeprazol, estrogen, fenilbutazona, succinimide, sulfonamide, trazodonă, sulfinpirazonă, halotan, felbamat, metilfenidat, fluoxetina sau salicilați are ca rezultat o creștere a concentrațiilor plasmatice ale sale și poate crește riscul reacțiilor adverse.

Tratamentul concomitent cu substanțe cu derivați fenotiazină, tioridazină, clorpromazină, fenobarbital, proclorperazina, claritromicină, agenți antineoplazici Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor sanguine de fenitoină.

aciclovir și sucralfat reduce eficiența și plasmă înseamnă concentrare.

Cu medicament special combinat cu precauție acid valproic. Acid reduce eficiența și în concentrația sanguină a substanței active, în special în primele câteva săptămâni de tratament. Apoi, concentrațiile plasmatice ale fenitoinei restaurate la nivele normale. Se crede de asemenea că acid valproic Aceasta crește numărul de inactiv secundar, dar hepatotoxică metabolit.

Tratamentul simultan cu medicamente gabapentină, desipramina, diltiazem, nifidepinom, disulfiram poate crește toxicitatea medicamentelor și creșterea concentrației plasmatice de fenitoină.

Eficacitatea este oarecum redusă atunci când sunt combinate cu admiterea carbamazepină, rezerpina, vigabatrin, acid folic, sucralfat.

Atunci când sunt combinate cu mijloacele de 200 mg piridoxină zi, a redus concentrația plasmatică și eficiența.

În cele din urmă a stabilit natura interacțiunii cu fenitoina ritonavir, au fost înregistrate cazuri în creștere concentrațiile plasmatice ale medicamentelor antiepileptice.

termeni de vânzare

Am nevoie de o rețetă.

condițiile de depozitare

Tabletele depozitate într-un loc uscat, întuneric, la temperatura camerei.

Perioada de valabilitate

5 ani.

Măsuri de precauție

Nu întrerupeți brusc administrarea de droguri la pacienti epilepsie, aceasta poate duce la dezvoltarea retragere. În nevoie acută întreruperea de droguri (alergii privind reacțiile de hipersensibilitate de droguri), se recomandă să se utilizeze un alt tip de anticonvulsivante.

Potrivit agentului de tratament afectează nivelul de bilirubina, colesterol, fosfataza alcalină, glucoza, enzime hepatice, calcemia și hormon tiroxina.

În cazul în care pacientul a fost observat anterior în reacții de hipersensibilitate anticonvulsivante hidantoină, posibila dezvoltare a reacțiilor similare substanței.

Fenitoina este metabolizat în ficat, astfel încât în timpul tratamentului trebuie să fie precauție la pacienții cu insuficiență hepatică.

In timpul tratamentului, se recomandă să mănânce în mod corespunzător și să furnizeze o rată zilnică de producție vitamina D.

În timpul tratamentului înseamnă că nu se poate conduce o mașină și de a efectua activități potențial periculoase.

copii

Ai nevoie pentru a ajusta doza zilnică și regimul de dozare. Utilizarea de medicamente la copii în perioadele de creștere activă poate duce la perturbări în creșterea și dezvoltarea țesutului conjunctiv.

vârstnic

Se recomandă să se facă un mod de corecție.

cu alcool

Odată cu dezvoltarea de intoxicație acută cu alcool poate crește nivelul de fenitoină în sânge. cu cronice alcoolism componentă activă, dimpotrivă, redusă.

cu antibiotice

Substanța intră în interacțiune cu ambiguă ciprofloxacina.

Sarcina și alăptarea

Folosind femeile gravide pot provoca neuroblastom, divizarea buzei superioare sau a palatului la nou-nascuti.

Nu se recomandă să luați acest medicament în timp ce alăptează.

Formulările care conțin (analog)

Meciuri din nivelul codului ATC 4a:

difenin

difenin, Dilantin, difenilhidantoina.

Opinii ale fenitoinei

Recenzii pacienti bune. Medicamentul este bine tolerat, este ieftin, acesta nu-și pierde proprietățile sale anticonvulsivante, chiar și după o utilizare prelungită. O mulțime de feedback pozitiv cu privire la acest medicament a lăsat pacienții care au luat-o ca o parte a tratamentului complex.

preț fenitoina, în cazul în care pentru a cumpăra

Cumpara fenitoina, o parte a tabletelor difenin poate fi de 30-50 de ruble 10 comprimate de 100 mg.

Găsiți cea mai apropiată farmacie

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit