Roxer

Fotografii de droguri

Descriere pe restante 08/13/2014

Numele latin: Roxera
codul ATC: C10AA07
Substanță activă: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)
Producător: KRKA, Slovenia

structură

Compozitia unui comprimat Roxer include 5, 10, 15, 20, 30 sau 40 mg rosuvastatina sub forma calciu rosuvastatina și componente auxiliare:

celuloză microcristalină;
lactoză anhidră;
crospovidona;
dioxid de siliciu coloidal anhidru;
stearat de magneziu.

Mantaua, care este acoperit cu o tabletă, conține în structura sa:

metacrilat de butil, metacrilat de dimetilaminoetil și copolimer metilkrilata în raport de 1: 2: 1;
macrogol 6000;
dioxid de titan;
lactoză monohidrat.

Forma de presă

Roxer produs sub formă de tablete, acoperite cu strat de film alb, care diferă în aparență în funcție de concentrația substanței active:

Tablete de rosuvastatina la o doză de 5, 10 sau 15 mg sunt rotunde, biconvexe, cu teșit. Pe de o parte a făcut marcaj, corespunzând unei doze de substanță activă: „5“, „10“ și „15“, respectiv.
Tablete de rosuvastatina la o doză de 20 mg sunt rotunde, biconvexe, cu teșit.
Tablete de rosuvastatina la o doză de 30 mg, biconvexă, forma si au kapsulovidnuyu riscuri din două părți.
Tablete de rosuvastatina la o doză de 40 mg, biconcave, au forma kapsulovidnuyu.

Pe o secțiune a tabletei este bine privit prin două straturi, interior - alb.

efecte farmacologice

Acțiunea farmacologică a medicamentului Roxer direcționate către:

Suprimarea activitatea enzimelor microzomale hidroximetilglutaril-CoA, care îndeplinește funcția de limitare a catalizatorului etapă timpurie a sintezei colesterol.
Normalizarea profilului lipidic (scădere a lipidelor efect) Din cauza unui declin sânge concentrația totală colesterol, trigliceride, lipoproteina densitate scăzută și concentrații crescătoare de indicatori lipoproteina densitate ridicată.

Medicina se referă la gruparea farmacologic "statine“.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Odată ajuns în organism, rosuvastatina provoacă următoarele efecte:

Aceasta ajută la reducerea concentrațiilor ridicate joasa densitate colesterolului lipoproteinelor;
Aceasta ajută la reducerea concentrației totale crescute colesterol;
reducând astfel la concentrații crescute ale trigliceridelor;
îmbunătăţeşte concentrare lipoproteine cu densitate mare;
reducând astfel concentrația lipoproteinelor de joasa densitate apolipoproteinei (apolipoproteinei B);
reducând astfel concentrația Lipoproteine cu densitate mică a colesterolului;
reducând astfel concentrația VLDL colesterol;
reducând astfel concentrația trigliceride, lipoproteine cu densitate foarte mică;
îmbunătăţeşte concentrare plasma sanguina apolipoproteina A1;
raportul de performanță scade colesterolul LDL la lipoproteine cu densitate mare;
Reduce raportul global colesterol la lipoproteine cu densitate mare;
Reduce raportul de performanță Lipoproteine cu densitate mică a colesterolului la ridicat de colesterol lipoproteic plotnosti-
Reduce raportul de performanță lipoproteinelor de joasa densitate apolipoproteinei (apolipoproteinei B) la apolipoproteina A1.

efectul clinic pronunțat al Roxer dezvoltă o săptămână după începerea tratamentului medicamentos. Aproximativ 90% din efectul maxim al terapiei este celebrată două săptămâni mai târziu.

Pentru a obține efectul maxim afară, de regulă, patru săptămâni, după care este menținut pe toată perioada ulterioară tratamentului.

Concentrația maximă plasmatică rosuvastatina observate la cinci ore după administrarea tabletei, rata biodisponibilitatea absolută este de 20%.

rosuvastatina extensiv biotransformat în ficat, care este scopul principal, sintetizarea colesterol și metabolizarii joasa densitate colesterolului lipoproteinelor.

indicator de distribuție a materialului este de aproximativ 134 de litri. Aproximativ 90% rosuvastatina asociate cu proteinele plasmatice (în principal albumină).

rosuvastatina metabolizează limitat (aproximativ 10%). Realizarea in vitro folosind umane hepatocitului cercetare metabolism substanța a arătat că este supusă numai la minimum metabolism pe baza Sistemul enzimatic citocromului P450. şi acest lucru metabolism nu poate fi considerat important punct de vedere clinic.

principalele izoenzimei, participarea la metabolizarea rosuvastatina, un 2C9 CYP. Într-o măsură mai mică de participare la procesul de luare izoenzime 2C19, 3A4 și 2D6.

În procesul de metabolizarii au fost identificate două principale metabolit:

N-demetil;
lactonă.

N-demetil Se caracterizează la aproximativ o jumătate comparativ cu activitatea rosuvastatina. în ceea ce privește lactonă, atunci este considerată formă inactivă clinic.

rosuvastatina Ea are o activitate inhibitoare mai mult de 90% față de hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA-reductaza) care circula in corpul uman, în circulația generală.

Cea mai mare parte a corpului care intră rosuvastatina (Aproximativ 90%) este afișată în formă nemodificată cu conținutul intestine. În acest caz, acesta este excretat atât substanța activă absorbită și neabsorbite.

soldul rosuvastatina excretat prin rinichi în urină (aproximativ 5% - neschimbat).

Perioada de înjumătățire a substanței este de aproximativ 20 ore și depinde de creșterea dozei. Clearance-ul mediu al plasma sanguină este de aproximativ 50 de litri pe oră. indicele de variabilitate în raport cu valoarea medie (coeficient de variație) - 21,7%.

Așa cum este cazul cu alți agenți care suprimă activitatea hidroximetilglutaril-CoA, de captare a ficatului rosuvastatina promovează transportator membrana atracție OATR-C, care joacă un rol important în procesul de îndepărtare a unei substanțe din ficat.

rosuvastatina caracterizat printr-o expunere sistemică dependentă de doză, care crește proporțional cu doza substanței.

aplicarea zilnică repetată a medicamentului nu produce nici o modificare a caracteristicilor sale farmacocinetice ale substanței active.

Vârsta pacientului și identitatea sa sexuală nu are nici un efect asupra farmacocineticii medicamentului. În același timp, studiile au arătat că pacienții evaluați ASC rasa mongoloid și concentrația plasmatică maximă rosuvastatina aproximativ de două ori mai mare la pacienții aparținând rasei caucaziană.

Indienii au rate similare mai mari decât cele pentru caucazieni de aproximativ 1,3 ori. Există diferențe semnificative între ratele pentru negri și caucazieni lipsesc nici un punct de vedere clinic.

pacienţii cu insuficiență renală în usoara pana sub forma unor indicatori de concentrații mai mari de rosuvastatina la moderată și N-demetil plasmă rămâne practic neschimbată.

In formele severe insuficiență renală Concentrațiile plasmatice mai mari ale componentei rosuvastatina Acesta a crescut cu aproximativ trei ori, și concentrații plasmatice mai mari indicatoare N-demetil - aproximativ nouă ori comparativ cu numarul raportat la voluntari sănătoși.

Indicatori de concentrație plasmatică rosuvastatina la pacienții care au fost pe hemodializă, mai mare decât la voluntarii sănătoși este de aproximativ dublu.

la insuficiență hepatică, din cauza bolii hepatice alcoolice cronice, concentrațiile plasmatice ale indicatorilor rosuvastatina moderat crescute.

La pacienții a căror boală este o clasa A pe Child-Pugh, concentrații mai mari de componente rosuvastatina în plasma sanguină și figura ASC a crescut cu 60 și, respectiv, cu 5% în comparație cu pacienții ficat care este sănătos.

În cazul în care boala ficat Ea face parte din categoria B Child-Pugh, indicatori, respectiv, a crescut cu 100 și 21%. Pentru pacienții a căror boală este clasificată ca C, datele nu sunt disponibile, din cauza lipsei de experiență cu ei la rosuvastatina.

indicaţii

Roxer arată:

Pentru tratamentul pacienților care suferă de tip hipercolesterolemie primară (Familie, inclusiv giperholesterinemii II-A tipul Fredrickson) sau dislipidemie tip mixt (tip II-b). Medicamentul este necesar să se numească, în cazul în care efectul terapeutic așteptat, nu se poate atinge scopul de terapii nemedicamentoase: dieta, corectarea greutății pacientului, exerciții fizice, etc ..
Pentru tratamentul pacienților diagnosticați cu familia hipercolesterolemia homozigotă. Roxer administrat ca adjuvant la terapia care vizează reducerea nivelului lipide, ca adjuvant la dietă și în cazurile în care tratamentul anterior atribuite nu dau rezultate pozitive.
Pentru tratamentul pacienților diagnosticați ateroscleroza. Medicamentul este utilizat ca adjuvant la dieta atribuite pentru a incetini progresia bolii, precum și pentru a reduce performanța generală colesterol și joasa densitate colesterolului lipoproteinelor la nivelul cerut.
Ca agent profilactic, previne dezvoltarea complicațiilor bolii inimă și nave la pacienții cu predispoziție la dezvoltarea leziuni vasculare aterosclerotice.

Contraindicații

Contraindicatiile tablete Roxer cu un conținut de rosuvastatină în doze de 5, 10 și 15 mg, sunt:

hipersensibilitate la una sau mai multe componente ale medicamentului;
forme active anomalii hepatice (Incluzând, fără limitare natura bolii de origine necunoscută), precum și stări caracterizate prin niveluri crescute de rezistenta transaminazelor hepatice, și condițiile în care oricare dintre cele transaminazelor hepatice Acesta a crescut de cel puțin trei ori;
boli de rinichi, în care clearance-ul creatininei componenta nu depășește 30 ml / min;
ereditar cronică progresivă boli neuromusculare, care sunt caracterizate printr-o leziune primară a mușchilor (miopatie);
utilizarea concomitentă a anti-depresiv ciclosporina;
diagnosticat la un pacient cu risc crescut de complicații miotoksicheskih;
intoleranță lactoză;
deficit de lactază;
sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză;
sarcină (Deoarece medicamentul nu este prescris femeilor de vârstă reproductivă, în cazul în care nu folosesc contraceptive);
lactație;
vârsta de 18 ani.

Tabletele dozate la rosuvastatina 30 și 40 mg contraindicată:

pacienții cu hipersensibilitate la una sau mai multe componente ale medicamentului;
pacienții cu forme active anomalii hepatice (Incluzând, fără limitare natura bolii de origine necunoscută), precum și stări caracterizate prin niveluri crescute de rezistenta transaminazelor hepatice, și condițiile în care oricare dintre cele transaminazelor hepatice Acesta a crescut de cel puțin trei ori;
boli de rinichi, în care clearance-ul creatininei componenta nu depășește 60 ml / min;
ereditar cronică progresivă boli neuromusculare, care sunt caracterizate printr-o leziune primară a mușchilor (miopatie);
hipotiroidism;
utilizarea concomitentă a anti-depresiv ciclosporina;
diagnosticat la un pacient cu risc crescut de complicații miotoksicheskih (Atunci când istoricul pacientului au un semn pe partea de toxicitate musculară, ceea ce a provocat un alt medicament inhibitor hidroximetilglutaril-CoA sau formulare, care este un derivat Acid fibric);
dependenta de alcool;
sever insuficiență hepatică;
pacienții aparținând rasei mongoloid;
recepție simultană fibrați;
intoleranță lactoză;
deficit de lactază;
sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză;
sarcină (Deoarece medicamentul nu este administrat la femeile de vârstă reproductivă, în cazul în care nu utilizează metode contraceptive);
alăptării;
varsta de 18 ani și mai vechi de 70 de ani.

efecte secundare

Tratamentul Roxer poate prezenta următoarele reacții adverse:

disfuncţia sistemul imunitar, inclusiv reacțiile cauzate de hipersensibilitate la rosuvastatina sau alte ingrediente ale medicamentului, inclusiv dezvoltarea angioedem;
disfuncţia sistemul digestiv, exprimate sub formă de constipație frecvente, dureri în regiunea epigastrică, toshnoty- atacuri în cazuri rare, se poate dezvolta pancreatită;
încălcări care rezultă din piele și țesutul subcutanat și se exprimă sub formă de erupții cutanate, prurit, urticarie;
tulburări ale funcției mușchilor scheletici, care se manifestă sub forma mialgie (De multe ori) și, uneori, miopatie și rabdomioliza;
tulburări generale, dintre care cea mai comună este astenie;
disfuncţia rinichi și tractului urinar, care sunt adesea însoțite de o creștere a concentrației de proteine în urină.

Roxer poate influenta schimbarea parametrilor de laborator. Deci, poate crește activitatea după ingestie CK, Coeficientul de concentrare glucoză, bilirubina, enzimelor hepatice gamma-glutamil, fosfataza alcalină, și schimba cifrele concentrațiilor plasmatice ale hormonilor tiroidă.

Frecvența și severitatea reacțiilor adverse sunt cantități dependente de doză.

Tabletele Roxer: instrucțiuni de utilizare, calea de administrare și regimul de dozare

recomandat pentru a merge înainte de numirea medicamentului la pacient pe o dietă standard, scopul, care este de a reduce nivelul colesterol. Lipirea la aceasta dieta este necesară și pe tot parcursul tratamentului.

Doza este ajustată în mod individual de către medicul curant în funcție de scopul terapiei și eficacitatea acestuia. Luând medicamentul este permisă în orice moment, fără a fi legat de orele de masă.

Tableta este înghiți întregi, fără zdrobire, fără a mesteca și bea multă apă.

pacienții cu hipercolesterolemia medicamentul ar trebui să înceapă cu doze de 5 sau 10 mg rosuvastatina. Tabletele sunt luate pe cale orală, timp de o zi. Și această condiție este menținută pentru pacienții care nu sunt în tratament statine, și pentru pacienții care au absolvit deja un curs de tratament cu medicamente care deprimă activitatea hidroximetilglutaril-CoA.

Determinarea Roxer dozei inițiale, medicul atrage atenția asupra raportului dintre concentrația colesterol, și evaluează riscurile de complicații cardiovasculare și efecte secundare.

În cazurile în care este necesar, doza poate fi ajustată până la nivelul următor, cu toate acestea, o astfel de ajustare se efectuează nu mai devreme de 4 săptămâni după prima numire.

Având în vedere că reacțiile adverse sunt dependente de doză și la primirea de 40 mg de rosuvastatina apar mai frecvent decât atunci când iau în cantități mai mici, creșterea dozei zilnice la 30 mg sau 40 trebuie efectuată cu grijă deosebită pentru:

pacienții cu severă hipercolesterolemia;
pacientii care pot dezvolta complicatii din funcția inimă și sistemul circulator (Mai ales în cazul în care pacientul este diagnosticat hipercolesterolemie familiala).

În cazul în care primesc doze mai mici rosuvastatina aceste categorii de pacienți nu a dat rezultatul scontat, după numirea Roxer la o doză de 30 sau 40 mg pe zi, pacienții trebuie să fie neapărat ținute sub supravegherea medicului curant lor.

De asemenea, observarea regulată de către un medic este prezentat în acele cazuri când se începe tratamentul imediat la o doză de 30 sau 40 mg.

În conformitate cu instrucțiunile, se arată Roxer 20 mg ca doză inițială pentru prevenirea bolilor inimă și pacienții vasculare, care au risc crescut de a dezvolta aceste afecțiuni.

Persoanele cu disfuncție moderată rinichi ajustarea dozei nu este necesară, cu toate acestea, acest grup de pacienți, medicamentul este prescris cu prudență.

Atunci când încălcări ale rinichi severitate moderată a clearance-ului creatininei este în intervalul de 60 ml / min, tratamentul este inițiat cu o doză de 5 mg. Dozele mari (30 și 40 mg) cesiona contraindicată.

Pacienții cu tulburări funcționale severe rinichi utilizarea interzisă a medicamentului în orice doză.

La numirea pacienții cu Roxer anomalii hepatice, indicatori pentru care Child-Pugh nu depășește 7, nici o creștere semnificativă a expunerii sistemice rosuvastatina.

Dacă indicatorii de disfuncție ficat egală cu 8 sau 9 puncte pe Child-Pugh, expunerea sistemică este crescută. De aceea, înainte de a le atribui astfel de pacienti au necesitat droguri funcție suplimentară de cercetare rinichi.

Experiența tratarea pacientilor, cifre care depășesc 9 puncte pe Child-Pugh, nr.

supradoză

Manifestările clinice care pot apărea atunci când depășesc instrucțiunile dozele recomandate nu sunt descrise în preparat. După ce a primit o singură doză în Roxer de mai multe ori mai mare decât zilnic set, modificări semnificative clinic ale farmacocineticii rosuvastatina A fost remarcat.

În caz de supradozaj și apariția simptome de intoxicație organism este prezentat un tratament simptomatic și - dacă este necesar - numirea măsurilor de sprijin complexe.

De asemenea, este recomandat pentru a controla nivelul de activitate CK și efectuarea de teste pentru evaluarea funcțională ficat.

oportunitatea de numire hemodializă Este considerat improbabil.

interacțiune

La numirea Roxer coroborat cu ciclosporina ASC de performanță a crescut semnificativ rosuvastatina (Aproximativ șapte ori), concentrația plasmatică ciclosporina Rămâne neschimbat.

Când administrarea concomitentă cu medicamente care sunt antagoniști vitamina K sau medicamente care suprima activitatea hidroximetilglutaril-CoA, la începutul tratamentului, precum și cu o creștere a dozei zilnice de titrare sa poate fi observată o creștere a INR (raport normalizat internațional).

De obicei, datorită titrarea dozei mai mici sau retragerea totală a medicamentului, această cifră redusă.

Tratamentul simultan cu medicamente hipolipemiante ezetimib Ea nu produce modificări ale parametrilor ASC și concentrația plasmatică maximă a ambelor medicamente, cu toate acestea, posibilitatea de interacțiuni farmacodinamice nu sunt excluse.

În legătură cu gemfibrozil și alte medicamente, pentru a ajuta la reducerea lipide, Aceasta provoacă o creștere de două ori a ASC și concentrația plasmatică maximă rosuvastatina.

Studii speciale au arătat că numirea unui fenofibrat potențial ceea ce privește modificarea parametrilor farmacocinetici, cu toate acestea, probabilitatea de interacțiuni medicamentoase farmacodinamice nu este exclusă.

medicamente, cum ar fi gemfibrozil și fenofibrat, precum și a preparatelor acid nicotinic, în timp ce numirea lor cu inhibitori hidroximetilglutaril-CoA crește probabilitatea miopatie (Ceea ce este cel mai probabil datorită abilității lor de a induce un efect similar atunci când este administrat în monoterapie).

Atunci când sunt aplicate simultan cu Roxer fibrați, rosuvastatina la doze de 30 și 40 mg, nu este alocat. Doza zilnică inițială rosuvastatina pentru pacienții care au luat fibrați, este de 5 mg.

Utilizarea simultană a preparatului cu inhibitori serina proteaze provoacă o schimbare de expunere rosuvastatina. Din acest motiv, nu prescrie Roxer HIV-pacientii infectati care au urmat un curs de tratament cu inhibitori serin proteaze.

Împreună cu admiterea antiacid concentrația plasmatică de medicament rosuvastatina este redus cu aproximativ două ori. Pentru a reduce gravitatea acestui efect, antiacide Se recomandă să ia două ore după ce a primit comprimate Roxer.

Pe fondul administrării concomitente rosuvastatina cu eritromicină ASC rosuvastatina a redus cu 20%, iar indicele concentrației plasmatice - aproximativ o treime. Acest lucru se poate datora mobilității crescută broșură, care provoacă recepție eritromicină.

Atunci când se atribuie Roxer în asociere cu contraceptive hormonale pentru indexul oral AUC etinilestradiol a crescut cu 26%, în timp ce cifra de norgestrel - 34%.

O astfel de creștere a valorilor ASC trebuie luată în considerare atunci când se alege doza optima anticoncepțional pentru administrare orală.

sunt date farmacocinetice privind primirea simultană cu preparate pentru terapia de substituție hormonală disponibile, dar probabilitatea de interacțiune și de a crește ASC nu este exclusă.

Amestec de cercetare de rosuvastatina cu un stimulator cardiac digoxină a demonstrat o interacțiune semnificativ clinic.

rosuvastatina Ea nu are nici un efect copleșitor, nici un stimulator asupra izoenzime sistem citocromul P450. În plus, metabolizarea rosuvastatina sub influența lor este minimă și nu este semnificativă clinic.

Orice interacțiune semnificativă între rosuvastatina și agenți antifungici fluconazolul și ketoconazol, care inhibă activitatea izoenzimelor citocromului, sa observat.

Asocierea cu itraconazol medicament antifungic care inhibă activitatea izoenzimei CYR 3A4, provoacă o creștere a ratei ASC rosuvastatină cu 28%. Cu toate acestea, această creștere nu este considerată importantă punct de vedere clinic.

termeni de vânzare

Roxer face parte din categoria de medicamente care sunt distribuite pe bază de rețetă.

condițiile de depozitare

Cerințe specifice pentru depozitarea medicamentului disponibile.

Perioada de valabilitate

Tabletele sunt utilizabile timp de 2 ani de la data fabricației.

analogi Roxer

Meciuri din nivelul codului ATC 4a:

analogi de droguri în care coincide cu codul Roxer ATC, substanță activă și sub formă de ea:

Klivas 10;
Klivas 20;
Crestor;
Merten;
Roviks;
Rozart;
Rozvator;
Sandoz rosuvastatina;
Rozukard;
Rozulip;
Romazik;
Fastrong.

Preț analogi Roxer în Ucraina variază de 65-595 grivne, pe piața rusă - de la 220 la 2100 de ruble.

Opinii de Roxer

Roxer comprimat - Comentarii inscrise pe forum pentru a lua droguri de pacienti confirmă acest fapt - este un mijloc eficient de reducere colesterol.

Printre principalele avantaje ale medicamentului, multe dintre ele sunt exprimă rezultatele, celebrată într-un timp mai scurt decât atunci când Roxer similară a acțiunii lor farmacologice înseamnă.

În această îmbunătățire a tabloului clinic apare în mod frecvent cu ordinul asignarea mărime mai mici în comparație cu analogi (de ex Sigmalom) Doză.

Preț Roxer

Pretul Roxer depinde de doza conținută în acesta și cantitatea de substanță activă conținută în ambalaj comprimat.

Deci, de exemplu, tablete care conțin 5 mg de rosuvastatina pot fi achiziționate de la o medie de 295-450 ruble rusești per pachet de 30 de bucăți. Pachetul în care există 90 de comprimate Roxer 5 mg, costul o medie de 850-1100 ruble rusești.

Preț Roxer 10 mg este: