Alzepil

Fotografii de droguri

Descriere pe restante 07/05/2015

Numele latin: Alzepil
codul ATC: N06DA02
Substanță activă: Donepezil (Donepezil)
Producător: SA „Uzina farmaceutică EGIS“ (Ungaria)

structură

1 comprimat poate cuprinde 5 sau 10 mg clorhidrat de donepezil - ingredient activ.

Ingrediente suplimentare: hidroxipropilceluloza slab substituită, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, alb Opadry Y-1-7000.

Forma de presă

Alzepil produs sub formă de tablete (5 sau 10 mg), la 28 sau 56 de bucăți într-un pachet.

efecte farmacologice

Anticolinesterazic.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

donepezil Este un inhibitor reversibil, selectiv al tipului primar de colinesteraza creierului - acetilcolinesterazei. inhibarea enzimă donepezil Aceasta apare la mai mult de 1.000 de ori mai puternică decât suprimarea butirilcolinesterazei, în principal, în afara sistemului nervos central.

O singură doză de 5-10 mg Alzepila prevede suprimarea colinesteraza activitate respectiv 63,6 și 77,3% (măsurată în membrane eritrocite). Utilizarea medicamentului ajută la încetinirea dezvoltării Boala Alzheimer, reduce severitatea simptomelor cognitive, iar în unele cazuri, activitatea de zi cu zi a recuperării pacienților. Alzepil reglementeaza tulburari de comportament in zona, reduce simptomele halucinații, apatie, repetarea mișcări insensibile, și facilitează alăptează.

Pentru oral admitere (oral), Cmax plasmatică donepezil observate după 3-4 ore. aspirație donepezil Acesta este independent de ingestia de alimente. ASC a medicamentului și concentrațiile plasmatice ale acestuia crescând proporțional cu doza. T1 / 2 este egal cu aproximativ 70 de ore și, prin urmare, unitatea de recepție regulate dozează Alzepila atinge starea de echilibru pentru 14-21 de zile de tratament. Conținutul de plasmă în starea de echilibru și activitatea farmacodinamică donepezil în timpul zilei cedat la modificări minore.

Legarea medicamentului de proteinele plasmatice este la un nivel de 95%. donepezil, precum și produsele sale metabolism (primar metabolit - 6-O-des-metildonepezil) Poate fi în corpul uman pentru mai mult de 10 zile.

metabolism donepezil, datorită influenței sistemului citocromul P450, Aceasta are loc în ficat. Ekskretirovanie trece urina de 57%, iar 17% sub formă de medicament nemodificat în fecale este de ieșire la 14,5% donepezil.

Concentrațiile plasmatice și Alzepila cu produsele de metabolism, la primirea 5 mg de medicament sunt distribuite în următoarea ordine: donepezil - 30% 6-O-desmetildonepezil - 11% 5-0-desmetildonepezil - 7% donepezil cis-N-oxid - 9% conjugat glucuronic de 5-O-desmetildonepezila - 3%.

la patologii hepatice ușoară sau moderată există o creștere a concentrațiilor plasmatice de echilibru donepezil.

indicaţii

Alzepil desemnat ca terapie de întreținere pentru droguri Boala Alzheimer (demență, de tip Alzheimer), Cu sediul în orice stadiu al dezvoltării sale.

Contraindicații

Contraindicațiile utilizării Alzepila sunt:

hipersensibilitate la donepezil ingrediente sau medicamente suplimentare (inclusiv cele derivate piperidina);
lactație și sarcină;
vârsta de până la 18 ani.

Fii precaut numesc:

exploatație generală anestezie;
obstructivă cronică boală pulmonară;
încălcări ritmul cardiac;
astm;
anticolinergice receptoare paralele, AINS sau alte colinomimetice;
ulcer gastro-intestinale Boala.

efecte secundare

răceli;
bradicardie;
durere de localizare diversă;
bloc sinoatrial;
leșin;
bloc AV;
oboseală;
diaree;
amețeală;
greață;
dureri de cap;
crampe musculare;
vărsături;
insomnie;
indigestie;
halucinații;
anorexie;
excitare a crescut;
Tulburări gastro-intestinale;
comportament agresiv;
sângerare GI;
convulsii;
ulcer gastro-intestinal boala;
simptome extrapiramidale;
incontinenta urinara;
hepatită;
eritem;
tulburări ale funcției hepatice;
mâncărimi ale pielii;
dureri musculare.

Alzepil, instrucțiuni de utilizare

Alzepila Tablete pentru administrare orală (oral). Timpul preferat de primire - seara (înainte de culcare).

De obicei, tratamentul se începe cu o doză zilnică unică de 5 mg care trebuie administrat timp de cel puțin 4 săptămâni, pentru a realiza concentraţiile de echilibru și determinarea eficacității clinice precoce a tratamentului.

Ulterior, în concordanță cu un efect terapeutic, crescând eventual doza zilnică până la 10 mg, care este doza maximă tolerată de 24 de ore.

Tratamentul suportiv trebuie continuat până conservare a acțiunii terapeutice Alzepila, care ar trebui să fie evaluate în mod regulat.

la boli de rinichi și ficat ușoară până la moderată severitate, ajustarea dozei nu este efectuată zilnic.

supradoză

În simptome de supradozaj observate Alzepilom criza colinergică, cu simptome de greață, salivație, vărsături, hiperhidroză, bradicardie, supresia respiratorie, scăderea tensiunii arteriale, convulsii, colaps. Așa cum au fost observate cazuri în creștere miastenia gravis, care poate, în cazul mușchilor deteriorarea sistemului respirator cauza moarte.

Tratamentul trebuie administrat la metodele standard de prevenire în continuare intoxicație (Induce vărsături, lavaj gastro-intestinal, numire sorbenți). cum antidot utilizați / într-o 1-2 mg atropină, ajustate în continuare dozele sale în funcție de starea pacientului. eficacitate hemodializă necunoscut.

interacțiune

recepție paralelă donepezil cu carbidopa /levodopa timp de 21 de zile nu a afectat conținutul plasmatic al acestor medicamente.

donepezil, precum și metaboliții săi, nu are nici un efect asupra conversiei metabolice teofilină, cimetidina, sertralina, warfarină, thioridazine, digoxină și risperidonă și vice-versa.

metabolism donepezil a avut loc cu participarea citocromul P450 - ZA4 și - 2D6, deși într-o măsură mai mică. Inhibitorii acestor izoenzime - chinidina, eritromicină, ketoconazol, fluoxetina, itraconazol respectiv afectează negativ metabolismul donepezil (De exemplu, ketoconazol conținut crescut donepezil 30%).

interacţiuni cu ketoconazol Ea nu afectează farmacocinetica acestuia.

recepție comună fenitoina, rifampicină, etanol carbamazepină poate duce la o scădere a nivelului plasmatic Alzepila care necesită prudență în utilizarea lor.

efecte dovedite donepezil la medicamente anticolinergice. In paralel cu aplicarea Alzepila relaxantele musculare, bromură de suxametoniu, beta-blocante și agoniști ai receptorilor colinergici Am observat o intensificare a acțiunilor lor.

Interacțiuni cu medicamente anticolinergice cuaternare și agoniști ai receptorilor colinergici pot duce la cazuri atipice modificări ale tensiunii arteriale și HR.

termeni de vânzare

Alzepil pot fi achiziționate numai cu prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Tabletele de medicament pot fi depozitate la temperaturi de până la 30 ° C

Perioada de valabilitate

Deoarece producția - 5 ani.

Măsuri de precauție

Efectuarea tratamentului de întreținere Alzepilom recomandabil până la observate eficacitatea terapeutică, în acest context, necesitatea de a evalua în mod sistematic amploarea impactului acesteia. În cazul unei scăderi semnificative a eficacității sale anula recepția, urmată de o scădere treptată a efectului său rezidual. Sindromul „Anulare“ nu sărbătorit. Este imposibil de prezis raspunsul personal la terapia donepezil.

La momentul global anestezie cu depolarizing relaxant muscular, donepezil poate exacerba simptomele blocul neuromuscular.

Acțiunea a fost remarcat vagotonic holinomimetikov pe HR (bradicardie), În legătură cu care aplicarea lor necesită pacienți cu atenție boală de inimă.

De asemenea, se impune precauție atunci când primesc tratament Alzepila a pacienților care sunt în risc de apariție Leziunile erozive ulcerative ale tractului gastrointestinal (Antecedente de ulcer, AINS, etc.).

Probabil, dar fără dovezi de Cercetare, holinomimetiki poate duce la retenție urinară.

Se crede că utilizarea inhibitori ai colinesterazei poate contribui convulsii generalizate, Cu toate acestea, simptomele sunt, de asemenea, caracterizate prin cel mai mult Boala Alzheimer.

In timpul tratamentului este mai bine să se abțină de la efectuarea lucrărilor corecte și periculoase, precum și conduce o mașină.

analogi Alzepila

Meciuri din nivelul codului ATC 4a:

galantamina;
Altsenorm;
Nivalin;
Exelon;
Reminyl;
Galantamina-Teva;
Galnora CP.

Sinonime

Aricept;
clar;
Paliksid Richter.

copii

Ca o regulă, boala Alzheimer formată la o vârstă înaintată, în legătură cu care studiază impactul acesteia asupra copiilor a fost efectuat.

cu alcool

În efectuarea terapiei Alzepilom ar trebui să fie excluse din dieta de băuturi alcoolice.

Sarcina și alăptarea

În absența experienței cu Alzepila în timpul alăptarea și sarcină, Nu se recomandă numirea sa în timpul acestor perioade.

Opinii Alzepile

În acest moment, terapia Boala Alzheimer, Din păcate, se reduce obstrucția la formarea simptomelor sale și unele în continuare îmbunătățiri în starea generală a pacientului. Judecând după recenziile medicilor și a rudelor pacienților care au suferit un tratament cu Alzepila, medicamentul se descurcă cu misiunea și ar putea întârzia în mod semnificativ dezvoltarea următoarelor manifestări ale acestei boli grave, care este cu siguranță un demența de tip Alzheimer.