Brilinta

Fotografii de droguri

Descriere pe restante 09/04/2015

Numele latin: Brilinta
codul ATC: B01AC24
Substanță activă: Ticagrelor (ticagrelor)
Producător: AstraZeneca AB, Suedia

https://rum.ungurury.ru/etinilestradiolhttps://rum.ungurury.ru/etinilestradiol

structură

Într-un comprimat Brilinta conține 90 mg de substanță activă ticagrelor + manitol, amidon carboximetil de sodiu, stearat de magneziu, dioxid de titan, Macrogol 400, fosfat acid de calciu, giproloza, hipromeloză, talc, oxid galben de fier colorantului.

Forma de presă

Un medicament produs sub formă de galben tablete biconvexe rotunde. Pe de o parte este gravat „90 / T“. Tabletele sunt vândute în cutii cu blistere a câte 14 bucăți în cutii de carton de 4 blistere.

efecte farmacologice

Antiagregatnoe.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

ticagrelor Ea aparține clasei chimice ciclopentil triazolo pirimidine, este antagonist selectiv al receptorului P2Y12 ADP. Substanța previne Agregarea ADP-activat trombocite. Medicamentul interacționează cu receptor de adenozină plachetar P2Y12 și blochează transmiterea semnalului.

La pacienții cu stabilă boală arterială coronariană inima pe fundalul tratamentului cu o îmbunătățire a stării pacientului vine repede. PAT a redus cu aproximativ 40%, după o jumătate de oră după ce înseamnă primirea într-o doză de 180 mg. După 3 ore, cifra se ridica la valoarea sa maximă. Acțiunea medicamentului dureaza 8 ore.

Dacă anulați ticagrelor înainte de operație (mai puțin de 96 de ore), riscul de sângerare este mai mare decât atunci când clopidogrel.

În timpul studiilor clinice, sa demonstrat că, în comparație cu clopidogrel, A fost cea mai eficientă terapie ticagrelor (180 mg pe zi). Efectul terapeutic a fost rapida si a persistat cursul anual de tratament. Tratamentul cu Brilinta redus incidența obiectivul primar combinat, comparativ cu tratamentul clopidogrel. Acest efect a fost menținut ca la pacienții cu instabilă anghină fără a ridica ST segment, și persoanele cu infarct miocardic cu creșterea ST segment.

Farmacocinetica în curs de pregătire liniară. Concentrația plasmatică a substanței active și care sunt active acesteia metabolit Dozare proporțională cu 1260 mg.

Când se administrează pe cale orală, ticagrelor absorbit rapid. Concentrația maximă a substanței în plasma sanguină Este atinsă după 1,5 ore și T max al metabolitului activ AR-C124910XX - 2,5 ore. Biodisponibilitatea medicamentelor ajunge la 37%. recepția simultană a alimentelor grase conduce la scăderea concentrației metabolitului activ și ASC ticagrelor. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestor indicatori nu au.

însuși ticagrelor și metabolitul său activ sunt legați aproape în totalitate de proteinele plasmatice sânge.

metabolism substanță activă, prin utilizarea enzimă CYP3A4 în țesutul hepatic. Derivat medicament într-o formă nemodificată sau sub formă de metaboliți în bilă, timpul de înjumătățire de 7 la 8,5 ore.

farmacocinetică Indicatorii la vârstnici și femeile sunt oarecum diferite de alte grupuri de pacienți. Cu toate acestea, nu este necesară ajustarea dozei.

La pacienții cu severă și moderată insuficiență hepatică aplicarea de medicamente contraindicată.

La pacienții cu severă insuficiență renală nivelurile sanguine ale metabolitului activ și un compus activ mai mică de aproximativ 20% decât la oamenii sănătoși.

indicaţii

medicamente Brilinta este prescris în asociere cu acid acetilsalicilic ca măsură preventivă aterotrombotice evenimente la adulți cu instabilă anghină, infarct miocardic, după bypass aorto-coronarian și interventie coronariana percutanata.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat pentru a primi:

la alergii pe oricare dintre componentele mijloacelor;
în cazul în care o istorie de hemoragie intracraniană;
cu activ sângerări anormale;
persoanele cu insuficiență hepatică moderată și severă;
copiii, femeile însărcinate și care alăptează;
în timpul tratamentului inhibitori ai enzimei CYP3A4 (nefazodonă, atazanavir, ketoconazol, ritonavir, claritromicină).

efecte secundare

Pentru acest preparat cele mai frecvente efecte secundare - scurtarea respirației, echimoze pielii, sângerări la nivelul nasului.

Au fost identificate Studiul a medicamentului în urma reacțiilor adverse:

dispnee, inclusiv noaptea, în timpul nat. loturile de odihnă sălcii;
sângerări nazale, sângerare soldat;
echimoze, sângerare subcutanată, subcutanată hematom, petesii;
echimoze la locul de puncție, locul injectării, în cazul în care instalat cateter.

Rar expuse:

sânge scuipă;
durere de cap, amețeală, hemoragie intracraniană, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie cerebrală;
erupții cutanate și mâncărime;
intraoculară, hemoragie conjunctivală;
gastrită, sângerarea gingiilor;
hematurie, sânge în urină;
greață, diaree, vărsături, durere în epigastrică, indigestie;
sângerări vaginale, metroragie.

Foarte rar, în unele cazuri, am observat:

sângerare traumatică, hemartroza, creșterea nivelului creatininei în sânge;
constipație, parestezie, amețeală;
sângerarea urechii;
confuzie;
hiperuricemie.

Orice diferențe semnificative clinic între frecvența și natura oricărei sângerare în timpul tratamentului clopidogrel sau ticagrelor Acesta a fost identificat. Cu toate acestea, hemoragie intracraniană de multe ori a avut loc în tratamentul ticagrelor.

dispnee, de obicei, are loc într-o perioadă scurtă de timp, are o intensitate redusă sau moderată și nu necesită tablete de anulare.

pacienţii cu astm, dispnee Se dezvoltă mai mult și are un grad mai mare de severitate. Prin urmare, atunci când numirea de droguri la pacienții astm Fii deosebit de atent.

Aproximativ 8% dintre pacienții care utilizează medicamentul, concentrația de stimulare creatininei cu 50%, în timp ce un sfert dintre pacienți - 30%. Declinul puternic în concentrație de aproape 50% a avut loc la persoanele cu vârsta peste 75 de ani.

Instrucțiuni privind Brilintu (metoda și dozare)

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

Instrucțiuni de utilizare Brilinty

Tratamentul este inițiat cu doze de 180 mg (2 comprimate Brilinta 90 mg). Apoi, a doua zi ia o pastila de 2 ori pe zi.

În plus, în cazul în care nu există contraindicații directe, sunt încurajați să desemneze acid acetilsalicilic.

dozare de întreținere aspirină Este 75-150 mg, în funcție de recomandările medicului.

Doza zilnică maximă de medicament Brilinta este de 180 mg.

Cursul de tratament, de obicei, este de un an.

pacienţii cu Sindromul coronarian acut întreruperea bruscă a medicamentului poate crește riscul de a dezvolta infarct miocardic sau deces cardiovascular.

Din același motiv, este imposibil să rateze următoarea aportul de droguri. În cazul în care pacientul a uitat să ia o pastila, următoarele pot fi luate numai la ora programată.

Dacă este necesar, du-te la medicament-analogii pe Brilintu recomandat să se consulte un medic. Pacienții care au luat o lungă perioadă de timp clopidogrel, puteți sări ticagrelor. Procesul de traducere din prasugrel pe acest medicament nu a fost studiată.

supradoză

În cursul studiilor clinice de droguri a fost bine tolerat, chiar și la doze unice de 900 mg. În caz de supradozaj pot dezvolta dispnee, asistola ventriculară a inimii, toxicitate gastro-intestinală (Crește odată cu creșterea dozei).

În caz de supradozaj, se recomandă să monitorizeze starea pacientului, dacă este necesar, face ECG.

specific antidot medicamentul nu are. dializă, Este posibil să fie ineficiente. Terapia - simptomatic.

interacțiune

ticagrelor un substrat CYP3A4 enzimă și P-glicoproteina și un inhibitor al aceleiași enzime.

Metabolismul și eficacitatea medicamentelor este influențată de:

inhibitori ai CYP3A4 (Ketoconazol, nefazodonă claritromicină, Ritonavir, atazanavir) Conținut inferior ticagrelor și metabolitul său activ în sânge;
inhibitori moderați CYP3A4 enzimă (diltiazem, amprenavir, eritromicină, aprepitant, fluconazolul) Concentrarea a fost ridicată ticagrelor cu 69% și a redus con-TION a metabolitului activ cu 40%, cu toate acestea, a permis să aplicarea în comun a medicamentului;
inductori ai CYP3A (rifampicină, fenitoina, dexametazona, fenobarbital, carbamazepină) Reduceți cantitatea de medicament din sânge și eficiența acestuia.

Medicamentul poate fi combinat cu heparină, acid acetilsalicilic, enoxaparină, Desmopressinom.

Datorită datelor limitate de Brilinty recepție comună verapamil, ciclosporina, chinidina și alte puternic inhibitori ai P-glicoproteinei, în același timp, terapia acestor fonduri este recomandată cu precauție.

Medicamentul afecteaza medicamentele metabolismul care are loc sub influența sistemului citocromului CYP3A4.

Modificări semnificative clinic in combinare inseamna in anticoncepționalele orale (levonorgestrel, etinilestradiol) Nu se produce.

Atunci când se combină cu o tabletă de date simvastatină sau Lovastatinom, concentrația plasmatică a medicamentului este crescută în mod semnificativ, și crește probabilitatea efectelor secundare adverse. Nu se recomandă să ia o formulări de dozare de 40 mg în cazul în care pacientul este tratat în paralel ticagrelor.

Medicamentul poate fi combinat cu Warfarina, tolbutamidă și alți inhibitori CYP2C9 enzimă.

instrumentul nu poate fi combinat cu substraturi ale CYP3A4 cu un indice terapeutic scăzut (cisapridă, alcaloizi de ergot) Deoarece medicamentul poate îmbunătăți în mod semnificativ concentrația lor plasmatică.

atunci când sunt combinate P-glicoproteina mijloace dependente, cum ar fi digoxină sau ciclosporina cu Brilintoy necesită un control adecvat al concentrațiilor plasmatice ale medicamentului.

Din cauza posibilității farmacodinamice interacțiuni medicamentoase cu mijloace care influențează homeostazia, această combinație cu precauție.

Un aport medicament combinat cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (citalopramului, paroxetina, sertralina) Poate duce la hemoragie.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

La o temperatură nu mai mare de 30 de grade departe de copii.

Perioada de valabilitate

3 ani.

Măsuri de precauție

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la persoanele cu risc crescut de sângerare, trebuie să studieze cu atenție raportul risc-beneficiu.

De asemenea, la risc sunt:

pacienții care au primit recent leziuni, după operații, sângerări recente din soldat;
factorii de decizie alte mijloace, nu sunt combinate cu ticagrelor (A se vedea interacțiuni medicamentoase.);
Pacienții cu un risc crescut de bradicardie.

Pe parcursul cercetării sa constatat că la pacienții tratați cu acid acetilsalicilic și de droguri Brilinta ușor riscul de sângerare majore și minore a crescut, dar probabilitatea pune in pericol viata sangerare a unei persoane, fatală nu a fost schimbat. nu ar trebui să crească doza ASA până la 300 mg sau mai mult.

Inainte de operatie, pacientul ar trebui să informeze medicul care ia medicamentul. Dacă este necesar, trebuie să se oprească pastile de băut, timp de 7 zile inainte de operatie planificata.

Mecanismul de dezvoltare a dispnee la pacienții care au primit tablete Brilinta nu sunt încă pe deplin înțeles. Scurtarea respirației, de regulă, există un moderat sau slab, și are loc în cursul tratamentului. În cazul în care situația este complicată, dificultăți de respirație devine mai pronunțată și persistă după câteva săptămâni de tratament, este necesar să se efectueze studii suplimentare, și, eventual, să înlocuiască medicina.

Pacienții pot crește nivelul de acid uric. În acest sens, în cazul în care pacientul a avut o istorie de urarthritis sau hiperuricemie, prescrie acest medicament nu este recomandată.

Dacă în timpul tratamentului la om a evoluat reacții secundare nedorite, cum ar fi amețeli sau confuzie, este recomandabil să se abțină de la conducere.

analogi Brilinty

Meciuri din nivelul codului ATC 4a:

Cele mai frecvente analogi Brilinty: Aviks, Atsekardol, Akoltin, aspinate, Arepleks, Agrenoks, Aspekard, Aspikor, Aspigrel, aspirina Cardio, Acid acetilsalicilic dipiridamol, Ventavis, Deplat, Diloksol, Zalta, Ipaton, cardiomagnil, Kardogrel, glas, Plagril, Klopigrel, clopidogrel, Lospirin, Magnikor, Noklot, Pingel, Lopirel, Orogrel, Plavix, Platogril, Reokard, Kardiask, Trombonet, Effient, Zilt.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu trebuie prescris la femeile gravide.

Și metaboliții activi ai substanței agentului activ se excretă în laptele matern, de aceea alăptarea trebuie întreruptă.

Opinii de Brilinte

Vorbeste despre droguri a fost în general bine. Unii cred că este foarte eficient, și chiar și după ce a suferit infarct miocardic, după câteva săptămâni de tratament sunt foarte bune simt. Dintre evenimentele adverse cele mai multe ori se plâng de dificultăți de respirație, slăbiciune sau durere la nivelul articulațiilor. Mulți nu sunt mulțumiți de costul ridicat al tabletelor. Medicii despre tablete Brilinta sunt, de asemenea, bune. Unii cred că acest medicament mai eficient decât omologii săi.